中文名 | Hepsulfam |
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英文名 | 7-sulfamoyloxyheptyl sulfamate |
英文别名 |
Hepsulfam
heptane-1,7-diyl disulfamate Sulfamic acid 7-sulfamoyloxy-heptyl ester 1,7-Heptanediol disulfamate Sulfamic acid,1,7-heptanediyl ester |
描述 | Hepsulfam (NCI 329680; ZINC01574758) 是抗癌试剂,具有优异的抗白血病活性,在不同肿瘤中的中位 IC50 值为0.91 μg/mL。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.91 μg/mL (Tumors)[1] |
体外研究 | 在1.0μg/ mL的浓度下,在克隆形成测定中,hepsulfam在37个肿瘤中的8个(22%)中具有活性。 Hepsulfam对健康供体的人骨髓细胞(CFU-GM)具有明显的体外毒性。在体外评价体内毒性浓度显示hepsulfam的活性更高,特别是在非小细胞肺癌中[1]。 Hepsulfam对L1210白血病细胞的毒性高于其结构同源物白消安。与毒性的差异一致,hepsulfam在L1210小鼠白血病细胞中诱导DNA链间交联,而白消安不会。与白消安相比,Hepsulfam对两种人白血病细胞系(111-60和K562)和两种人结肠癌细胞系(BE和HT-29)的细胞毒性更强。与11210细胞一样,hepsulfam诱导的DNA链间交联水平高于白消安。当浓度降低10倍并且药物暴露持续时间增加至12小时时,Hepsulfam对人白血病细胞系的细胞毒性也更高[2]。 |
体内研究 | Hepsulfam在大细胞肺癌异种移植物和胃癌模型中表现出优异的体内活性。 hepsulfam的临床前活性表明该化合物可能在治疗实体人恶性肿瘤中起作用。然而,与白消安相比,hepsulfam的骨髓毒性增加可能对进一步的临床应用至关重要[1]。 |
细胞实验 | 用不同浓度的hepsulfam将HL-60或K562白血病细胞(1×10 6 / mL)在37℃下处理2,3,6,9或12小时。对照或处理细胞中DMSO的浓度绝不大于2%(v / v)。药物暴露后,通过在RPMI 1640培养基中离心洗涤细胞并重悬于新鲜培养基中。在此之后,通过碱性洗脱立即测定细胞的DNA损伤,或在测定前在37℃下孵育不同时期。 BE和HT-29人结肠癌细胞经过碱洗脱分析或细胞毒性分析[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.407g/cm3 |
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沸点 | 478.2ºC at 760 mmHg |
分子式 | C7H18N2O6S2 |
分子量 | 290.35800 |
闪点 | 243ºC |
精确质量 | 290.06100 |
PSA | 155.54000 |
LogP | 2.93930 |
折射率 | 1.521 |
储存条件 | 2-8℃ |
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
MUTATION DATA
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