N-(2-氯-6-甲基苯基)-N'-4-pyridinylurea

N-[(1R)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[[[(1R)-1-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-α-phenylbenzeneacetamide是抗惊厥剂,有治疗广泛强直和部分性发作挛性的潜质。

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在初始试验中,化合物显示30mg/kg的抗惊厥活性,直到300mg/kg时没有共济失调的迹象。用30mg/kg 37观察到的活性在给药后4小时仍然存在。化合物对于最大电休克诱导的癫痫发作是有效的,但不能保护小鼠免受由惊厥戊四唑产生的阵挛性癫痫发作。总体药理学特征表明该化合物可用于治疗全身性强直-阵挛性和部分性癫痫发作。选择化合物用于临床试验[1]。

小鼠：在三个剂量（30,100和300mg / kg）和三次（0.5,2和4小时）的每一个中测试五只小鼠。使小鼠经受通过耳夹递送的电流0.2秒（90mA，1-ms单相脉冲，100Hz）。该电流强度约为99％小鼠产生癫痫发作所需的强度的4倍，并且在100％对照小鼠中可靠地产生癫痫发作。预防强直性后肢延伸被认为是抗惊厥作用。在小鼠中测量行为副作用[1]。

[1]. Pavia MR, et al. N-Phenyl-N'-pyridinylureas as Anticonvulsant Agents. J. Med. Chem. 1990,33, 854-861

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白