936095-50-0

• 常用中文名：UBP316
• 常用英文名：ACET
• CAS号：936095-50-0
• 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₆S
• 分子量：429.44600
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-08-24 09:43:56
• 更新时间：2023-01-31 13:13:13
• UBP316(ACET)是一种高度有效和选择性的红藻氨酸受体GluK1(GluR5)拮抗剂,Kb值为1.4nm。UBP316可有效阻断GluK1选择性激动剂ATPA诱导的场兴奋性突触后电位(FEPSP)和单突触诱发GABA能传递的抑制[1]。

名称

• 英文名: 1(2H)-Pyrimidinepropanoic acid, α-amino-3-[(2-carboxy-5-phenyl-3-thienyl)methyl]-3,4-dihydro-5-methyl-2,4-dioxo-, (αS)
• 英文别名: Arecaidine propargyl ester tosylate; UPB 316

物化性质

• 密度: 1.474±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 681.3±65.0 °C (760 mmHg)
• 熔点: 275-278 °C (decomp) (water)
• 分子式: C₂₀H₁₉N₃O₆S
• 分子量: 429.44600
• 精确质量: 429.09900
• PSA: 172.86000
• LogP: 1.90560

生物活性

• 描述: UBP316(ACET)是一种高度有效和选择性的红藻氨酸受体GluK1(GluR5)拮抗剂,Kb值为1.4nm。UBP316可有效阻断GluK1选择性激动剂ATPA诱导的场兴奋性突触后电位(FEPSP)和单突触诱发GABA能传递的抑制[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  Kb: 1.4 nM (GluK1)[1]

• 体外研究: UBP316在所有测试浓度(高达100μM)下对GluK2(GluR6)受体无效,在1μM下测试时对GluK3(GluR7)没有影响[1]。UBP316(200 nM)减少了重复峰值后突触前钙瞬变的短期易化作用[1]。UBP316在体外有效拮抗GluK1介导的海马CA1区兴奋性传递抑制[1]。UBP316阻断NMDA受体非依赖性长时程增强(LTP)的诱导[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sheila L Dargan, et al. ACET is a highly potent and specific kainate receptor antagonist: Characterisation and effects on hippocampal mossy fibre function. Neuropharmacology. 2009 Jan;56(1):121-30.