中文名 | 叶黄制菌素 |
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英文名 | (3aR,7S,8aS)-7-methyl-3-methylidene-6-[(E)-3-oxobut-1-enyl]-4,7,8,8a-tetrahydro-3aH-cyclohepta[b]furan-2-one |
中文别名 | 苍耳亭 |
英文别名 |
(3aR,7S,8aS)-7-Methyl-3-methylene-6-[(1Z)-3-oxo-1-buten-1-yl]-3,3a,4,7,8,8a-hexahydro-2H-cyclohepta[b]furan-2-one
(3aR,7S,8aS)-7-Methyl-3-methylene-6-[(1Z)-3-oxobut-1-en-1-yl]-3,3a,4,7,8,8a-hexahydro-2H-cyclohepta[b]furan-2-one [3aR-(3aa,7b,8ab)]-3,3a,4,7,8,8a-Hexahydro-7-methyl-3-methylene-6-(3-oxo-1-butenyl)-2H-cyclohepta[b]furan-2-one (3aR,7S,8aS)-7-methyl-3-methylidene-6-[(1Z)-3-oxobut-1-en-1-yl]-3,3a,4,7,8,8a-hexahydro-2H-cyclohepta[b]furan-2-one 8-epi-Xanthatin Xanthatin 2H-Cyclohepta[b]furan-2-one, 3,3a,4,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-3-methylene-6-[(1Z)-3-oxo-1-buten-1-yl]-, (3aR,7S,8aS)- |
描述 | Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: apoptosis; 3.8 μM (VEGFR2 kinase); 2.63 µg/mL (T. b. brucei)[1] |
体外研究 | 黄原抑素对布鲁氏菌的IC50值为2.63μg/mL,对寄生虫特异性色氨硫酮还原酶具有弱的不可逆抑制作用[1]。黄原抑素(0-40μM;24小时)在没有VEGF的情况下对HUVEC的增殖有明显的抑制作用[2]。黄原抑素(5-40μM;24小时)以剂量反应方式抑制乳腺癌细胞增殖。黄原抑素抑制HCC1937、MDA-MB-415、SK-BR-3、MCF-7和MDA-MB-231,IC50值分别为81μM、31μM、38μM、30μM和17μM[2]。黄原抑素(0-10μM;24小时)剂量依赖性地抑制STAT3(Ser727)的磷酸化,同时也导致STAT3下游激酶(包括PI3K和Akt,包括PI3K(p-PI3K p85 tyr458)和Akt)的快速去磷酸化[2]。细胞增殖实验[2]细胞株:HUVEC细胞浓度:0μM,5μM,10μM,15μM,20μM,30μM,40μM培养时间:24小时结果:vEGF可抑制10μM以上的细胞生长。细胞活力测定[2]细胞系:HCC1937、MDA-MB-415、SK-BR-3、MCF-7和MDA-MB-231细胞浓度:5、10、15、20、30和40μM培养时间:24小时结果:抑制乳腺癌细胞生长。Western Blot分析[2]细胞株:HUVEC细胞浓度:0、3、10μM孵育时间:24小时结果:抑制VEGFR2下游信号通路,阻断VEGF诱导的HUVEC中STAT3的活化。 |
体内研究 | 黄原抑素(胃内给药;20 mg/kg;每日一次;25天)可显著抑制肿瘤体积。该化合物耐受性良好,与载具组相比重量无显著差异[2]。动物模型:将MDA-MB-231细胞移植到小鼠体内,构建人乳腺癌异种移植小鼠模型[2]剂量:20 mg/kg;每日1次;25天给药:灌胃给药结果:抑制体内肿瘤生长和肿瘤血管生成。 |
参考文献 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 444.3±45.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 114.5-115° |
分子式 | C15H18O3 |
分子量 | 246.302 |
闪点 | 199.1±28.8 °C |
精确质量 | 246.125595 |
PSA | 43.37000 |
LogP | 1.58 |
外观性状 | 晶体 |
蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.528 |
储存条件 | 2-8℃ |
危害码 (欧洲) | Xi |
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