635318-55-7

• 常用中文名：LY2140023
• 常用英文名：Pomaglumetad Methionil
• CAS号：635318-55-7
• 分子式：C₁₂H₁₈N₂O₇S₂
• 分子量：235.214
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2017-07-05 11:38:07
• 更新时间：2024-01-17 21:58:34
• LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。

名称

• 英文名: (1R,4S,5S,6S)-4-[[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-2,2-dioxo-2λ6-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid
• 英文别名: UNII-3V85EZ3KFQ; 2-Thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid, 4-amino-, 2,2-dioxide, (1R,4S,5S,6S)-; LY-404,039; Pomaglumetad methionil; (1R,4S,5S,6S)-4-Amino-2-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 2,2-dioxide

物化性质

• 密度: 1.9±0.1 g/cm3
• 沸点: 600.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₈N₂O₇S₂
• 分子量: 235.214
• 闪点: 316.8±31.5 °C
• 精确质量: 235.015060
• PSA: 143.14000
• LogP: -2.02
• 蒸汽压: 0.0±3.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.661

生物活性

• 描述: LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR2

  mGluR3

• 体内研究: LY2140023(口服；3、10和300 mg/kg；每天一次,持续7天)剂量依赖性增加多巴胺代谢物二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的水平[1]。动物模型：雄性菲舍尔大鼠(约250 g)(1)剂量：3, 10,和300 mg/kg给药：口服；每天7次,结果：剂量依赖性增加多巴胺代谢物DOPAC和HVA的水平。
• 参考文献:

  [1]. Lowe S, et al. Effects of a novel mGlu_₂/₃ receptor agonist prodrug, LY2140023 monohydrate, on central monoamine turnover as determined in human and rat cerebrospinal fluid. Psychopharmacology (Berl). 2012 Feb;219(4):959-70.