133825-80-6

• 常用中文名：Nevanimibe
• 常用英文名：Nevanimibe
• CAS号：133825-80-6
• 分子式：C₂₈H₄₁N₃O
• 分子量：435.64500
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 酰基转移酶
• 发布时间：2017-04-19 12:08:12
• 更新时间：2024-04-05 18:44:46
• Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。

名称

• 中文名: Nevanimibe
• 英文名: 1-[[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]cyclopentyl]methyl]-3-[2,6-di(propan-2-yl)phenyl]urea
• 英文别名: 1-[[1-[4-(dimethylaminomethyl)phenyl]cyclopentyl]methyl]-3-[2,6-di(propan-2-yl)phenyl]urea; Urea,N-[2,6-bis(1-methylethyl)phenyl]-N'-[[1-[4-(dimethylamino)phenyl]cyclopentyl]methyl]

物化性质

• 密度: 1.062g/cm3
• 沸点: 528.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₈H₄₁N₃O
• 分子量: 435.64500
• 闪点: 273.2ºC
• 精确质量: 435.32500
• PSA: 47.86000
• LogP: 6.90590
• 蒸汽压: 3.05E-11mmHg at 25°C
• 折射率: 1.58
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
• 靶点:

  ACAT1:9 nM (EC50)

  ACAT2:368 nM (EC50)

• 体外研究: Nevanimibe(ATR-101; 3 nM-30μM)和胆固醇的共孵育以剂量依赖性方式显着增加毒性,其中在60μg/ mL胆固醇存在下3nM Nevanimibe在24小时后将存活率降低60％。所有剂量的Nevanimibe(3 nM-30μM)在胆固醇存在下诱导细胞毒性,而在没有Nevanimibe的情况下用胆固醇治疗对细胞活力没有影响[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：H295R和HAC克隆15(HAC15)人ACC细胞系浓度：3 nM-30μM孵育时间：24小时结果：3 nM-3μM未显示毒性,而30μM处理减少在24小时内存活约40％。
• 参考文献:

  [1]. LaPensee CR, et al. ATR-101, a Selective and Potent Inhibitor of Acyl-CoA Acyltransferase 1, Induces Apoptosis in H295R Adrenocortical Cells and in the Adrenal Cortex of Dogs. Endocrinology. 2016 May;157(5):1775-88.