158364-59-1

• 常用中文名：Pumaprazole
• 常用英文名：Pumaprazole
• CAS号：158364-59-1
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₂
• 分子量：338.40400
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 质子泵
• 发布时间：2017-06-19 04:12:50
• 更新时间：2024-01-21 01:00:00
• Pumaprazole 是一种可逆性质子泵拮抗剂。

名称

• 中文名: Pumaprazole
• 英文名: methyl N-[2-[[(2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridin-8-yl)amino]methyl]-3-methylphenyl]carbamate
• 英文别名: 8-(2-methoxycarbonylamino-6-methylbenzylamino)-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine; Pumaprazole; Methyl 2-(((2,3-dimethylimidazo(1,2-a)pyridin-8-yl)amino)methyl)-3-methylcarbanilate; Pumaprazole [INN]; UNII-DK95Z519WL

物化性质

• 密度: 1.21g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₂N₄O₂
• 分子量: 338.40400
• 精确质量: 338.17400
• PSA: 71.15000
• LogP: 4.13650
• 折射率: 1.615
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Pumaprazole 是一种可逆性质子泵拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  proton pump[1]

• 体内研究: Pumaprazole是一种可逆的质子泵拮抗剂。与雷尼替丁相比,Pumaprazole抑制Ghosh-Schild大鼠的基础酸分泌,具有更高的功效。在该模型中,Pumaprazole在第1天(11μmol/ kg,95％置信区间为5和23)和第7天(10μmol/ kg,95％置信区间为4和23)显示相同的ID50值。 。较低剂量的Pumaprazole(27μmol/ kg)迅速将腔内pH提升至几乎中性,较高剂量(54μmol/ kg)进一步延长了这种pH升高效应[1]。
• 动物实验: 在乙醚麻醉下结扎雌性Sprague-Dawley大鼠（160至220g体重）的幽门，关闭腹部并口服给予10mg / kg的100mg / kg乙酰水杨酸（ASA）。施用ASA后，静脉注射Pumaprazole（溶液）或载体（口服给药时的生理盐水或自来水），静脉注射1mL / kg或静脉注射2.5mL / kg。口服给药（10mL / kg）是幽门结扎前1小时。在幽门结扎后4小时，切除胃，小心地保持食道关闭，沿着较大的曲率打开并移除腔内容物，离心，测量体积并通过用0.1N NaOH滴定至pH 7来确定酸度[1] ]。
• 参考文献:

  [1]. Kromer W, et al. Animal pharmacology of reversible antagonism of the gastric acid pump, compared to standard antisecretory principles. Pharmacology. 2000 May;60(4):179-87.

合成路线

117550-54-6 119858-51-4 ~% 158364-59-1

文献：BYK Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH Patent: US5665730 A1, 1997 ;