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中文名 磷酸特地唑胺
英文名 tedizolid phosphate
中文别名 磷酸泰地唑胺
英文别名 2-Oxazolidinone, 3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-
TR-701 FA
Torezolid phosphate
UNII-O7DRJ6R4DW
Tedizolid phosphate
[(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl dihydrogen phosphate
(3-{3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl}-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl dihydrogen phosphate
Tedizolid (phosphate)
描述 Torezolid磷酸盐是MAO-A和MAO-B抑制剂,具有抗革兰氏阳性菌的活性。
相关类别
体外研究 Tedizolid(0.25μg/ mL)抑制所有28种PRSP临床分离株,比利奈唑胺对PRSP的效力高4倍[1]。
体内研究 对于用PSSP III型感染的小鼠,使用最低总日剂量10mg/kg的tedizolid磷酸盐实现100%存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿,如炎症和水肿的平均评分所示[1]。
动物实验 为了诱导全身性肺炎链球菌感染,将雄性ICR小鼠(体重18至20g)腹膜内接种悬浮于10%粘蛋白中的4种PRSP分离物(DR9,DR10,DR11或DR14)中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100%未处理的对照小鼠。在感染后1小时,小鼠接受单剂量的tedizolid磷酸盐或利奈唑胺,并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量(40mg / kg体重,13.33mg / kg,4.44mg / kg和1.48mg / kg)中的每一种口服和静脉内递送治疗,每组8只小鼠由剂量,递送方法定义,并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50%有效剂量(ED50),即允许50%感染小鼠存活的剂量。
参考文献

[1]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19.

密度 1.8±0.1 g/cm3
沸点 725.6±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H16FN6O6P
分子量 450.318
闪点 392.6±35.7 °C
精确质量 450.085297
PSA 162.60000
LogP 0.69
蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率 1.739
储存条件 2-8°C