179343-17-0

• 常用中文名：PD-089828
• 常用英文名：PD-089828
• CAS号：179343-17-0
• 分子式：C₁₈H₁₈Cl₂N₆O
• 分子量：405.28100
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2017-05-18 13:25:15
• 更新时间：2024-01-11 08:32:42
• PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。

名称

• 英文名: 1-[2-amino-6-(2,6-dichlorophenyl)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-3-tert-butylurea
• 英文别名: 1-[2-amino-6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-3-tert-butylurea

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈Cl₂N₆O
• 分子量: 405.28100
• 精确质量: 404.09200
• PSA: 105.82000
• LogP: 5.54590
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
• 靶点:

  FGFR1:0.15 μM (IC50)

  PDGFR-β:1.76 μM (IC50)

  EGFR:5.47 μM (IC50)

  c-Src:0.18 μM (IC50)

• 体外研究: PD-089828(0.5-20μM；2小时)以0.82μM的IC50抑制PDGFR的自磷酸化[1]。PD-089828(1-50μM；2小时)以10.9μM的IC50值抑制EGFR自磷酸化[1]。在A121(p)细胞中,PD 089828以0.63μM的IC50值潜在地抑制FGFR-1的磷酸化[1]。PD-089828抑制所有三种生长因子刺激的DNA合成增加,PDGF的IC50值为0.8,EGF为1.7,bFGF诱导的有丝分裂为0.48μM[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：血管平滑肌细胞(血清刺激生长)浓度：10μM培养时间：连续8天结果：产生浓度相关的血清刺激细胞生长抑制,IC50值为1.8μM。Western Blot分析[1]细胞系：血管平滑肌细胞(用PDGF-BB 30 ng/ml)浓度：0.5-20μM孵育时间：2小时结果：用0.82μM的IC50抑制PDGFR的自磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Dahring TK, et al. Inhibition of growth factor-mediated tyrosine phosphorylation in vascular smooth muscle by PD 089828, a new synthetic protein tyrosine kinase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jun;281(3):1446-56.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi