中文名 | 盐酸瓦伦克林(CP 526555) |
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英文名 | 6,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro-, dihydrochloride |
英文别名 |
VARENICLINE-D4 DIHYDROCHLORIDE (MAJOR)
7,8,9,10-tetrahydro-6,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine dihydrochloride |
描述 | 盐酸瓦伦克林(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。盐酸伐仑克林是α3β4和α7 NACHR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM[2]。盐酸瓦伦克利是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 2.3 μM (α4β2 nAChR); 18 μM (α7 nAChR); 55 μM (α3β4 nAChR)[2] |
体外研究 | 盐酸瓦伦克林(1μM,24小时)抑制LPS诱导的细胞因子分泌(IL-1β、IL-6和TNFα)和原始264.7巨噬细胞的细胞增殖率[1]。在没有乙酰胆碱刺激的情况下,从男性和女性器官供体分离的人肾上腺嗜铬细胞中,盐酸瓦伦克林(250 nM)激发动作电位[3]。盐酸瓦伦克林(100μM,4小时)通过降低VE钙粘蛋白的蛋白表达促进HUVEC的迁移[4]。细胞增殖试验[1]细胞系:原始264.7小鼠巨噬细胞(用4μg/mL LPS处理24小时)浓度:1μM培养时间:0-48小时结果:降低LPS诱导的细胞增殖率。Western Blot分析[4]细胞系:HUVECs浓度:1、10、100μM孵育时间:24小时或30分钟结果:降低VE钙粘蛋白的蛋白表达,激活ERK1/2、p38和JNK信号。 |
体内研究 | 在尼古丁(0.5 mg/kg,皮下注射)前10分钟给予盐酸瓦伦克利(皮下注射,0.01-1 mg/kg,3天)抑制尼古丁条件性位置偏爱(CPP)[5]。盐酸瓦伦克林(皮下注射,2.5 mg/kg,3天)导致位置厌恶,其依赖于α5次氯酸钠,而不是β2次氯酸钠[5]。盐酸瓦伦克林(皮下注射,0.1和0.5 mg/kg,3天)以剂量相关的方式逆转尼古丁戒断症状,如痛觉过敏和躯体症状以及戒断引起的厌恶[5]。动物模型:ICR雄性小鼠[5]剂量:0.01-1 mg/kg,连续3天给药:皮下注射结果:以剂量依赖性方式抑制尼古丁条件性位置偏爱(CPP)。 |
参考文献 |
分子式 | C13H14ClN3 |
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分子量 | 247.72300 |
精确质量 | 247.08800 |
PSA | 37.81000 |
LogP | 2.93470 |
储存条件 | -20°C |