610309-89-2

• 常用中文名：卡维地洛磷酸盐
• 常用英文名：Carvedilol phosphate
• CAS号：610309-89-2
• 分子式：C₂₄H₂₆N₂O_4.H₃PO_4.1/₂H₂O
• 分子量：513.48
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-06-03 08:00:00
• 更新时间：2024-01-05 16:22:11
• Carvedilol是非选择性β和α1阻断剂, 能抑制LDL的氧化, IC50为3.8 μM。

名称

• 中文名: 卡维地洛磷酸盐
• 英文名: 1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol,phosphoric acid,hydrate
• 中文别名: 磷酸卡维地洛
• 英文别名: 2-Propanol, 1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-, phosphate, hydrate (2:2:1) (salt); Carvedilol phosphate hydrate (JAN); Carvedilol phosphate hemihydrate; Coreg CR (TN); 1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-{[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino}-2-propanol phosphate hydrate (2:2:1); Carvedilol phosphate; Carvedilol (phosphate hemihydrate)

物化性质

• 沸点: 655.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₆N₂O_4.H₃PO_4.1/₂H₂O
• 分子量: 513.48
• 闪点: 350.1ºC
• PSA: 172.54000
• LogP: 3.13600
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Carvedilol是非选择性β和α1阻断剂, 能抑制LDL的氧化, IC50为3.8 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Chen J, et al. The effects of carvedilol on cardiac structural remodeling: The role of endogenous nitric oxide in the activity of carvedilol. Mol Med Rep. 2013 Apr;7(4):1155-1158.

  [2]. Stafylas PC, et al. Carvedilol in hypertension treatment. Vasc Health Risk Manag. 2008;4(1):23-30.

  [3]. Othman AA, et al. Population pharmacokinetics of S(-)-carvedilol in healthy volunteers after administration of the immediate-release (IR) and the new controlled-release (CR) dosage forms of the racemate. AAPS J. 2007 Jun 15;9(2):E208-18.

  [4]. Koshimizu TA, et al. Carvedilol selectively inhibits oscillatory intracellular calcium changes evoked by human alpha1D- and alpha1B-adrenergic receptors. Cardiovasc Res. 2004 Sep 1;63(4):662-672.