104869-26-3

• 常用中文名：NF157
• 常用英文名：NF 157
• CAS号：104869-26-3
• 分子式：C₄₉H₂₈F₂N₆Na₆O₂₃S₆
• 分子量：1437.10000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2017-11-11 09:34:07
• 更新时间：2024-04-06 14:02:48
• NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。

名称

• 英文名: ctk8e6694
• 英文别名: nf 157

物化性质

• 分子式: C₄₉H₂₈F₂N₆Na₆O₂₃S₆
• 分子量: 1437.10000
• 精确质量: 1435.89000
• PSA: 551.01000
• LogP: 11.27180

生物活性

• 描述: NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pKi: 7.35 (P2Y11)[1] IC50: 463 nM (P2Y11), 1811 µM (P2Y1), 170 µM (P2Y2)[1] Ki: 44.3 nM (P2Y11), 187 µM (P2Y1), 28.9 µM (P2Y2)[1]

• 体外研究: NF157显示P2Y11对P2Y1的选择性(>650倍)、P2Y2(>650倍)、P2X2(3倍)、P2X3(8倍)、P2X4(>22倍)和P2X7(>67倍),但对P2X1没有选择性[1]。NF157(30和60μM；24小时)以剂量依赖的方式导致II型胶原降解显著减少。60μM NF157几乎完全能从TNF-α(10 ng/mL)引起的降解中拯救II型胶原[2]。NF157(30和60μM；24小时)几乎完全恢复TNF-α(10 ng/mL)触发的p65核移位,并显著降低NF-κB的荧光素酶活性[2]。Western Blot分析[2]细胞株：SW1353细胞浓度：30和60μM孵育时间：24小时结果：改善了TNF-α诱导的Ⅱ型胶原降解。Western Blot分析[2]细胞株：SW1353细胞浓度：30和60μM孵育时间：24小时结果：降低了TNF-α诱导的NF-κB活化。
• 参考文献:

  [1]. Ullmann H, et al. Synthesis and structure-activity relationships of suramin-derived P2Y11 receptor antagonists with nanomolar potency. J Med Chem. 2005 Nov 3;48(22):7040-8.

  [2]. Wang D, et al. Inhibition of P2Y11R ameliorated TNF-α-induced degradation of extracellular matrix in human chondrocytic SW1353 cells. Am J Transl Res. 2019 Apr 15;11(4):2108-2116.