267234-08-2

• 常用中文名：[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2
• 常用英文名：[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 TFA
• CAS号：267234-08-2
• 分子式：C₆₁H₁₀₀N₂₂O₁₅
• 分子量：1381.59000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2016-12-07 00:51:25
• 更新时间：2024-01-20 12:55:24
• [Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。

名称

• 英文名: [Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2
• 英文别名: BzlGlyGGFTGARKSARK-NH2

物化性质

• 分子式: C₆₁H₁₀₀N₂₂O₁₅
• 分子量: 1381.59000
• 精确质量: 1380.77000
• PSA: 620.62000
• LogP: 0.97790

生物活性

• 描述: [Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
• 体外研究: [Nphe1]伤害肽(1-13)NH2选择性地与中国仓鼠卵巢(CHO)细胞表达的重组伤害肽受体(pKi=8.4)结合,竞争性拮抗伤害肽对CHO细胞周期性AMP积累的抑制作用(pA2=6.0)。
• 参考文献:

  [1]. Y Hashimoto, et al. Antagonistic effects of [Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 on nociceptin receptor mediated inhibition of cAMP formation in Chinese hamster ovary cells stably expressing the recombinant human nociceptin receptor

  [2]. G Calo', et al. Characterization of [Nphe(1)]nociceptin(1-13)NH(2), a new selective nociceptin receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Mar;129(6):1183-93.

安全

• WGK德国: 3