865305-30-2

• 常用中文名：AF-353
• 常用英文名：af-353
• CAS号：865305-30-2
• 分子式：C₁₄H₁₇IN₄O₂
• 分子量：400.21500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2018-11-26 15:04:27
• 更新时间：2024-01-09 12:12:43
• AF-353是一种新的, 有效的P2X3/ P2X2/3受体拮抗剂, 抑制人和大鼠P2X3 (pIC50=8.0)。

名称

• 中文名: 5-(5-碘-2-异丙基-4-甲氧基苯氧基)嘧啶-2,4-二胺
• 英文名: 5-(5-iodo-4-methoxy-2-propan-2-ylphenoxy)pyrimidine-2,4-diamine
• 英文别名: af-353; 2,4-PyriMidinediaMine, 5-[5-iodo-4-Methoxy-2-(1-Methylethyl)phenoxy]-

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₇IN₄O₂
• 分子量: 400.21500
• 精确质量: 400.04000
• PSA: 97.74000
• LogP: 3.03010
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: AF-353是一种新的, 有效的P2X3/ P2X2/3受体拮抗剂, 抑制人和大鼠P2X3 (pIC50=8.0)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Gever JR, et al. AF-353, a novel, potent and orally bioavailable P2X3/P2X2/3 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2010 Jul;160(6):1387-1398.

  [2]. Munoz A, et al. Modulation of bladder afferent signals in normal and spinal cord-injured rats by purinergic P2X3 and P2X2/3receptors. BJU Int. 2012 Oct;110(8 Pt B):E409-414.

合成路线

865304-71-8 ~94% 865305-30-2

文献：Roche Palo Alto LLC Patent: US2007/49609 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 87-88 ; US 20070049609 A1

1145716-81-9 593-85-1 ~% 865305-30-2

文献：Carter, David S.; Alam, Muzaffar; Cai, Haiying; Dillon, Michael P.; Ford, Anthony P.D.W.; Gever, Joel R.; Jahangir, Alam; Lin, Clara; Moore, Amy G.; Wagner, Paul J.; Zhai, Yansheng Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009 , vol. 19, # 6 p. 1628 - 1631

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