1052087-90-7

• 常用中文名：PSB-0739
• 常用英文名：PSB 0739
• CAS号：1052087-90-7
• 分子式：C₂₆H₁₇N₃Na₂O₈S₂
• 分子量：609.54
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2016-11-27 07:45:21
• 更新时间：2024-01-28 15:56:48
• PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。

名称

• 英文名: Disodium 1-amino-4-[(4-anilino-3-sulfonatophenyl)amino]-9,10-diox o-9,10-dihydro-2-anthracenesulfonate

物化性质

• 分子式: C₂₆H₁₇N₃Na₂O₈S₂
• 分子量: 609.54
• 精确质量: 609.02500
• PSA: 215.38000
• LogP: 6.22840

生物活性

• 描述: PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
• 体外研究: PSB-0739是人类P2Y12受体上一种有效的竞争性非核苷酸拮抗剂,pA2值为9.8[2]。PSB-0739抑制ADP诱发的Ca2+反应,EC50为5.4±1.8μM,并导致THP-1细胞中ADP浓度-反应曲线向右平行移动[3]。细胞活力测定[3]细胞系：THP-1单核细胞系浓度：10nm、100nm、1μM、10μM培养时间：结果：ADP诱发反应减弱(IC50=5.4±1.8μM)。
• 体内研究: PSB-0739(0.01-0.3 mg/kg,鞘内注射)在低剂量下具有剂量依赖性和显著的抗痛觉过敏作用。最小有效剂量(mED)为0.1 mg/kg[4]。动物模型：雄性Wistar大鼠,150-250 g,6-8/组[4]剂量：0.01,0.03,0.1,0.3 mg/kg给药：鞘内注射(i.t.)结果：在0.01-0.1 mg/kg范围内,对机械性痛觉过敏表现出剂量依赖性抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Younis Baqi, et al. High-affinity, non-nucleotide-derived competitive antagonists of platelet P2Y₁₂ receptors. J Med Chem. 2009 Jun 25;52(12):3784-93.

  [2]. Kristina Hoffmann, et al. Interaction of new, very potent non-nucleotide antagonists with Arg256 of the human platelet P2Y₁₂ receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):648-55.

  [3]. J J Micklewright,et al. P2Y 12 receptor modulation of ADP-evoked intracellular Ca²⁺ signalling in THP-1 human monocytic cells. Br J Pharmacol.2018 Jun;175(12):2483-2491.

  [4]. Gergely Horváth, et al. Central P2Y₁₂ receptor blockade alleviates inflammatory and neuropathic pain and cytokine production in rodents. Neurobiol Dis. 2014 Oct;70(100):162-78.