1370261-96-3

• 常用中文名：PRT062607
• 常用英文名：PRT-2607
• CAS号：1370261-96-3
• 分子式：C₁₉H₂₃N₉O
• 分子量：393.446
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SYK
• 发布时间：2019-01-01 09:46:42
• 更新时间：2024-01-12 12:21:06
• PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。

名称

• 中文名: 2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺
• 英文名: prt062607
• 英文别名: PBN20121121; 2-{[(1R,2S)-2-Aminocyclohexyl]amino}-4-{[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]amino}-5-pyrimidinecarboxamide; P505-15 HCl; 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]amino]-; p50515/p505-15

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 707.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₃N₉O
• 分子量: 393.446
• 闪点: 381.7±35.7 °C
• 精确质量: 393.202545
• PSA: 149.66000
• LogP: 0.74
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.783
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9.

  [2]. Spurgeon SE, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87.

  [3]. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.