英文名 | rac-Modipafant |
---|---|
英文别名 | ethyl 4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-2-[4-(2-methylimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]-5-(pyridin-2-ylcarbamoyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate |
描述 | (Rac)-Modipafant (UK-74505) 是一种口服的、选择性的、长效的不可逆血小板活化因子受体 (PAFR) 受体拮抗剂。(Rac)-Modipafant 预防严重登革热感染。 |
---|---|
相关类别 | |
体内研究 | (Rac)-莫迪帕凡特(UK-74505)(10 mg/kg;p.o.;每天两次,直至第10天)可预防严重的登革热感染[3]。(Rac)-Modipafant对PAF诱导的兔洗涤血小板聚集具有高度选择性和时间依赖性的抑制作用(预孵育0.25和60分钟后,IC50分别为26.3和1.12 nM)[4]。(Rac)-莫迪帕芬(5-20 mg/kg;p.o.)剂量依赖性地抑制酵母多糖诱导的关节痛过敏[5]。动物模型:8至10周龄BALB/c小鼠(DEN-2株感染)[3]剂量:10mg/kg给药:P.o.;每天两次(从第0、3、5或7天开始)到第10天结果:与DEN-2感染相关的致死率降低了约50%。动物模型:雄性BALB/C(8~10周龄)野生型小鼠[5]剂量:5,10,20mg/kg给药:P.o.结果:剂量依赖性抑制酵母多糖引起的关节痛敏。 |
参考文献 |
密度 | 1.34g/cm3 |
---|---|
分子式 | C34H29ClN6O3 |
分子量 | 605.08500 |
精确质量 | 604.19900 |
PSA | 114.52000 |
LogP | 7.32950 |
折射率 | 1.681 |