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  • 常用中文名:(Rac)-Modipafant
  • 常用英文名:(Rac)-Modipafant
  • CAS号:122956-68-7
  • 分子式:C34H29ClN6O3
  • 分子量:605.08500
  • 相关类别: 研究领域 感染
  • 发布时间:2016-10-30 18:31:46
  • 更新时间:2024-01-02 12:17:29
  • (Rac)-Modipafant (UK-74505) 是一种口服的、选择性的、长效的不可逆血小板活化因子受体 (PAFR) 受体拮抗剂。(Rac)-Modipafant 预防严重登革热感染。

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英文名 rac-Modipafant
英文别名 ethyl 4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-2-[4-(2-methylimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]-5-(pyridin-2-ylcarbamoyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
描述 (Rac)-Modipafant (UK-74505) 是一种口服的、选择性的、长效的不可逆血小板活化因子受体 (PAFR) 受体拮抗剂。(Rac)-Modipafant 预防严重登革热感染。
相关类别
体内研究 (Rac)-莫迪帕凡特(UK-74505)(10 mg/kg;p.o.;每天两次,直至第10天)可预防严重的登革热感染[3]。(Rac)-Modipafant对PAF诱导的兔洗涤血小板聚集具有高度选择性和时间依赖性的抑制作用(预孵育0.25和60分钟后,IC50分别为26.3和1.12 nM)[4]。(Rac)-莫迪帕芬(5-20 mg/kg;p.o.)剂量依赖性地抑制酵母多糖诱导的关节痛过敏[5]。动物模型:8至10周龄BALB/c小鼠(DEN-2株感染)[3]剂量:10mg/kg给药:P.o.;每天两次(从第0、3、5或7天开始)到第10天结果:与DEN-2感染相关的致死率降低了约50%。动物模型:雄性BALB/C(8~10周龄)野生型小鼠[5]剂量:5,10,20mg/kg给药:P.o.结果:剂量依赖性抑制酵母多糖引起的关节痛敏。
参考文献

[1]. O'Connor BJ, et al. Inhibitory effect of UK,74505, a potent and specific oral platelet activating factor (PAF) receptor antagonist, on airway and systemic responses to inhaled PAF in humans. Am J Respir Crit Care Med. 1994;150(1):35-40.

[2]. Alabaster VA, et al. UK-74,505, a novel and selective PAF antagonist, exhibits potent and long lasting activity in vivo. Agents Actions Suppl. 1991;34:221-227.

[3]. Parry MJ, Alabaster VA, et al. Pharmacological profile of UK-74,505, a novel and selective PAF antagonist with potent and prolonged oral activity. J Lipid Mediat Cell Signal. 1994;10(3):251-268.

[4]. Souza DG, et al. Essential role of platelet-activating factor receptor in the pathogenesis of Dengue virus infection. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(33):14138-14143.

[5]. Guerrero AT, et al. The role of PAF/PAFR signaling in zymosan-induced articular inflammatory hyperalgesia [published correction appears in Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Apr;386(4):351. Zaperlon, Ana C [corrected to Zarpelon, Ana C]]. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013;386(1):51-59.

密度 1.34g/cm3
分子式 C34H29ClN6O3
分子量 605.08500
精确质量 604.19900
PSA 114.52000
LogP 7.32950
折射率 1.681