865783-95-5

• 常用中文名：ON-013100
• 常用英文名：ON-013100
• CAS号：865783-95-5
• 分子式：C₁₉H₂₂O₇S
• 分子量：394.43900
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-03-23 13:11:55
• 更新时间：2024-01-10 12:16:38
• ON-013100,一种抗肿瘤药物,作为有丝分裂的抑制剂,能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。

名称

• 中文名: ON-013100
• 英文名: 2-methoxy-5-[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonylmethyl]phenol
• 英文别名: unii-j3i19i491a

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₂O₇S
• 分子量: 394.43900
• 精确质量: 394.10900
• PSA: 99.67000
• LogP: 4.09310
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ON-013100,一种抗肿瘤药物,作为有丝分裂的抑制剂,能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Cdk4/cyclin D1

• 体外研究: ON-013100诱导细胞凋亡,并且在体外具有针对大多数人癌细胞系的活性。 ON013100显着改变细胞周期谱,显着增加G2/M期细胞数。用甚至0.1μM的ON013100处理细胞导致细胞周期的G2/M期停滞[2]。 ON 013100以纳摩尔浓度抑制MCL(JEKO-1和MINO),乳腺(MCF7和MDA-MB-231),胃(AGS)和食道(OE19,OE33和FLO-1)癌细胞系的增殖(ON 013100 GI50 = 6.7-11.2 nM)[3]。
• 参考文献:

  [1]. Cho SY, et al. Determination of the glucuronide metabolite of ON 013100, a benzylstyrylsulfone antineoplastic drug, in colon cancer cells using LC/MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2013 Mar 5;75:138-44.

  [2]. Park IW, et al. Evaluation of novel cell cycle inhibitors in mantle cell lymphoma. Oncogene. 2007 Aug 16;26(38):5635-42.

  [3]. Neel Jasani, et al. Potent anticancer activity of an orally bioavailable small molecule, ON 013100, and its water soluble derivative, briciclib, a clinical-stage eIF4E-targeted agent. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA.