872454-31-4

• 常用中文名：Delparantag
• 常用英文名：Delparantag
• CAS号：872454-31-4
• 分子式：C₅₆H₇₉N₁₃O₁₂
• 分子量：1126.31000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 因子Xa
• 发布时间：2017-07-20 13:18:12
• 更新时间：2024-03-03 14:08:25
• Delparantag (PMX-60056) 是一种水杨酰胺衍生物,也是一种有效的普通肝素 (UFH) 和低分子量肝素 (LMWH) 逆转剂。Delparantag 具有中和 UFH 和 LMWH 的抗凝和止血作用的能力。

名称

• 英文名: N-[(2S)-6-amino-1-[3-[[(2S)-6-amino-1-[3-[[(2S)-6-amino-1-(3-carbamoyl-4-methoxyanilino)-1-oxohexan-2-yl]carbamoyl]-4-methoxyanilino]-1-oxohexan-2-yl]carbamoyl]-4-methoxyanilino]-1-oxohexan-2-yl]-5-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-2-methoxybenzamide
• 英文别名: delparantag

物化性质

• 分子式: C₅₆H₇₉N₁₃O₁₂
• 分子量: 1126.31000
• 精确质量: 1125.60000
• PSA: 439.23000
• LogP: 11.52110

生物活性

• 描述: Delparantag (PMX-60056) 是一种水杨酰胺衍生物,也是一种有效的普通肝素 (UFH) 和低分子量肝素 (LMWH) 逆转剂。Delparantag 具有中和 UFH 和 LMWH 的抗凝和止血作用的能力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa
• 体外研究: Delparantag的设计目的是通过与五糖特异性结合并干扰UFH和LMWH与抗凝血酶的相互作用来恢复凝血[1]。在肝素化血浆中,Delparantag(PMX-60056)比鱼精蛋白在中和抗Xa和抗IIa活性方面更有效。Delparantag能够以大约2:1的重量比完全中和肝素。当浓度为50mg/mL时,Delparantag的抗Ⅱa和抗Xa活性明显降低。在用依诺肝素抗凝的血浆中,Delparantag产生浓度依赖性的抗Xa活性中和。当Delparantag浓度高于25 mg/mL时,中和剂补充后的抗Xa活性残留量显著减少[2]。
• 体内研究: Delparantag(PMX-60056；0.5 mg/kg、1.0 mg/kg或2.0 mg/kg；静脉注射；1次；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗中和了肝素的抗血栓、抗凝和出血作用,其效果与硫酸鱼精蛋白相同,对低分子量肝素的疗效可能略高[2]。Delparantag的血浆半衰期消除在3到5分钟之间[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250-275g)注射UFH或LMWH(2.0mg/kg)[2]剂量：0.5mg/kg、1.0mg/kg或2.0mg/kg给药：静脉注射；一次结果：中和抗血栓、抗凝剂,肝素的止血效果与鱼精蛋白硫酸盐一样有效,对低分子肝素的疗效可能略高。
• 参考文献:

  [1]. Mahan CE. A 1-year drug utilization evaluation of protamine in hospitalized patients to identify possible future roles of heparin and low molecular weight heparin reversal agents. J Thromb Thrombolysis. 2014 Apr;37(3):271-8.

  [2]. Kuziej J, et al. In vivo neutralization of unfractionated heparin and low-molecular-weight heparin by a novel salicylamide derivative. Clin Appl Thromb Hemost. 2010 Aug;16(4):377-86.