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中文名 (3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮
英文名 4-​Piperidinone, 1-​[(2,​5-​dihydro-​1-​hydroxy-​2,​2,​5,​5-​tetramethyl-​1H-​pyrrol-​3-​yl)​methyl]​-​3,​5-​bis[(4-​fluorophenyl)​methylene]​-​, (3E,​5E)​
英文别名 HO-3867
描述 HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

STAT3

体外研究 HO-3867对非癌细胞和组织表现出最小的毒性,但在卵巢癌细胞中诱导细胞凋亡。 HO-3867通过抑制STAT3磷酸化来抑制细胞迁移/侵袭和存活[1]。用HO-3867处理的BRCA突变的卵巢癌细胞表现出显着程度的凋亡,裂解的半胱天冬酶-3,半胱天冬酶-7和PARP水平升高[2]。 HO-3867在PANC-1和BXPC-3细胞中在2μmol/ L浓度下显示出良好的抗肿瘤活性。重要的是,还发现HO-3867处理显着诱导人胰腺癌细胞系中的活性氧(ROS)产生,诱导PANC-1和BXPC-3细胞[3]。
参考文献

[1]. Rath KS et al. HO-3867, a safe STAT3 inhibitor, is selectively cytotoxic to ovarian cancer. Cancer Res. 2014 Apr 15;74(8):2316-27.

[2]. Tierney BJ et al. HO-3867, a STAT3 inhibitor induces apoptosis by inactivation of STAT3 activity in BRCA1-mutated ovarian cancer cells. Cancer Biol Ther. 2012 Jul;13(9):766-75

[3]. Hu Y, et al. A novel STAT3 inhibitor HO-3867 induces cell apoptosis by reactive oxygen species-dependent endoplasmic reticulum stress in human pancreatic cancer cells. Anticancer Drugs. 2017 Apr;28(4):392-400.

分子式 C28H30F2N2O2
分子量 464.54700
精确质量 464.22800
PSA 43.78000
LogP 5.38070
外观性状 粉末
储存条件 -20℃