191868-14-1

• 常用中文名：BIBO3304 TFA
• 常用英文名：BIBO 3304 trifluoroacetate
• CAS号：191868-14-1
• 分子式：C₃₁H₃₆F₃N₇O₅
• 分子量：643.65700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2016-11-21 11:39:49
• 更新时间：2024-01-05 20:40:48
• BIBO3304 TFA 是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂,对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC50 分别为 0.38 和 0.72 nM)。

名称

• 中文名: (R)-2-(2,2-二苯基乙酰胺基)-5-胍基-N-(4-(脲基甲基)苄基)戊酰胺 2,2,2-三氟乙酸盐
• 英文名: BIBO 3304 trifluoroacetate,N-[(1R)-1-[[[[4-[[(Aminocarbonyl)amino]methyl]phenyl]methyl]amino]carbonyl]-4-[(aminoiminomethyl)amino]butyl]-α-phenyl-benzeneacetamideditrifluoroacetate
• 英文别名: hi topk 032

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₆F₃N₇O₅
• 分子量: 643.65700
• 精确质量: 643.27300
• PSA: 212.52000
• LogP: 5.74850
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: BIBO3304 TFA 是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂,对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC50 分别为 0.38 和 0.72 nM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 体内研究: BIBO3304 TFA(30μg；双侧脑室旁核注射)可减轻空腹后的高吞噬[1]。BIBO3304-TFA(15-60μg)剂量依赖性抑制1μg NPY介导的摄食反应[1]。BIBO3304 TFA(0.5μM；p.o.)显著提高血清胰岛素水平[2]。动物模型：成年雄性Chbb:Thom大鼠体重300~340g[1]剂量：30μg给药：双侧室旁核注射结果：禁食后,特别是再给药前2小时,可减轻高吞噬。动物模型：7周龄C57BL/6JAusb小鼠[2]剂量：0.5μM给药：p.o。
• 参考文献:

  [1]. Wieland HA, et al. Subtype selectivity of the novel nonpeptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBO 3304 and its effect on feeding in rodents. Br J Pharmacol. 1998 Oct;125(3):549-55.

  [2]. Loh K, et al. Inhibition of Y1 receptor signaling improves islet transplant outcome. Nat Commun. 2017 Sep 8;8(1):490.