395683-14-4

• 常用中文名：艾瑞昔布
• 常用英文名：Imrecoxib
• CAS号：395683-14-4
• 分子式：C₂₁H₂₃NO₃S
• 分子量：369.477
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2018-03-18 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 05:01:40
• Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。

名称

• 中文名: 艾瑞昔布
• 英文名: Imrecoxib
• 英文别名: 3-(4-Methylphenyl)-4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-1-propyl-1,5-dihydro-2H-pyrrol-2-one; 4-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-1-propyl-3-(p-tolyl)-1H-pyrrol-2(5H)-one; 2H-Pyrrol-2-one, 1,5-dihydro-3-(4-methylphenyl)-4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-1-propyl-; 2H-Pyrrol-2-one,1,5-dihydro-3-(4-methylphenyl)-4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-1-propyl-; 4-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-1-propyl-3-(p-tolyl)-1,5-dihydro-2H-pyrrol-2-one

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 604.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₃NO₃S
• 分子量: 369.477
• 闪点: 319.1±31.5 °C
• 精确质量: 369.139862
• PSA: 62.83000
• LogP: 3.57
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.590
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  Human COX-1:115 nM (IC50)

  Human COX-2:18 nM (IC50)

• 体外研究: Imrecoxib(BAP-909)(0.1-10μM; 24小时)在U937细胞中以剂量依赖性方式降低PMA + LPS诱导的COX-2 mRNA水平[1]。RT-PCR[1]细胞系：U937细胞浓度：0.1μM；1μM；10μM培养时间：24小时结果：COX-2 mRNA水平降低。
• 体内研究: Imrecoxib(BAP-909)(胃肠道给药；5-20 mg/kg；角叉菜胶注射前1小时)抑制角叉菜胶诱导的急性炎症,4小时抑制作用最大[1]。Imrecoxib(BAP-909)(胃肠道给药；5-20 mg/kg；从第7天开始；26天)减少继发性爪肿胀并抑制热灭活的BCG诱导的炎症性多关节炎[1]。动物模型：大鼠角叉菜胶水肿模型[1]剂量：5mg/kg,10mg/kg,20mg/kg给药：胃肠道给药；5-20mg/kg；角叉菜胶注射前1小时结果：不同剂量抑制水肿反应。动物模型：大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型[1]剂量：5 mg/kg,10 mg/kg,20 mg/kg给药：胃肠道给药；5-20 mg/kg；第7天开始；26天结果：10 mg/kg和20 mg/kg剂量下抑制佐剂诱导的慢性炎症。
• 参考文献:

  [1]. Chen XH, et al. Imrecoxib: a novel and selective cyclooxygenase 2 inhibitor with anti-inflammatory effect. Acta Pharmacol Sin. 2004 Jul;25(7):927-31.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi