52232-67-4

• 常用中文名：醋酸特立帕肽
• 常用英文名：pTH (1-34) (human) acetate salt
• CAS号：52232-67-4
• 分子式：C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂
• 分子量：4177.77000
• 相关类别： 生物化工 氨基酸及其衍生物 其他保护氨基酸
• 发布时间：2018-05-11 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 10:28:03
• Teriparatide 是 PHT 的激动剂,其在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 2 nM。

名称

• 中文名: 醋酸特立帕肽
• 英文名: Teriparatide acetate
• 中文别名: 特立帕肽
• 英文别名: MFCD00149013; Forteo; Teriparatide

物化性质

• 分子式: C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂
• 分子量: 4177.77000
• 外观性状: powder
• 储存条件:

  密封、在 -20 ºC下保存

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-18.7

  2.氢键供体数量:60

  3.氢键受体数量:62

  4.可旋转化学键数量:146

  5.互变异构体数量:1000

  6.拓扑分子极性表面积1800

  7.重原子数量:289

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:9740

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:34

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：粉末

  2. 密度（g/mL,25ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）： 未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC）：未确定

  6. 沸点（ºC，0.3mm hg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（°C）：未确定

  9. 比旋光度（ºC）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）： 未确定

  11. 蒸气压（kPa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: Teriparatide 是 PHT 的激动剂,其在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
  多肽产品
• 靶点:

  IC50: 2 nM (PTH)[1].

• 体内研究: 在特立帕肽治疗的动物中,股骨远端的骨小梁钙和干重显着增加。与媒介物对照相比,骨小梁钙的增加早在治疗开始后1周发生,对于10μg/ kg和40μg/ kg特立帕肽,分别增加35％和45％。对于小梁干重观察到类似的结果。用10 mg/kg或40 mg/kg Teriparatide治疗4周后,与载体相比,小梁钙分别显着增加了70％和123％[1]。 4周Teriparatide给药增加了孔隙比,数量和密度以及皮质区域,厚度和骨矿物质含量(BMC),而没有显着影响体积骨矿物质密度(BMD)。与4周Teriparatide给药相比,4周Teriparatide给药+ 8周载体给药降低了孔隙比,数量和密度以及皮质面积和厚度,但孔隙率,皮质面积和厚度是与12周的载体给药相比仍然更高。与4周特立帕肽给药+ 8周相比,4周Teriparatide给药+ 8周高剂量IBN给药增加皮质面积,厚度,BMC和体积BMD并降低孔隙率,但不降低孔数或密度车辆管理[2]。
• 动物实验: 大鼠[1]特立帕肽每天给予4周龄雄性大鼠1,2和4周，不同浓度（10,40μg/ kg）。在每个时间点，表达为最大股骨长度的纵向生长在治疗大鼠和对照大鼠之间或两个不同治疗组之间没有统计学差异。 Midfemur干骺端宽度在各组间也没有差异[1]。兔[2]在整个研究中使用42只雌性新西兰白兔（17-21周龄）。在适应新环境10天后，将兔子（18-22周龄）随机分成6组，每组7只，每组使用分层重量法，如下：4周载体给药组（4W-Veh），4 -week Teriparatide（TPTD）给药组（4W-特立帕肽：20μg/ kg，皮下[sc]，每日），12周载体给药组（12W-Veh），4周Teriparatide给药+ 8周载体给药组（4W-特立帕肽+ 8W-Veh），4周特立帕肽给药+ 8周低剂量IBN给药组（4W-特立帕肽+ 8W-IBN（L）：20μg/ kg IBN，sc，每4周一次）和4周特立帕肽给药+ 8周高剂量IBN给药组（4W-特立帕肽+ 8W-IBN（H）：100μg/ kg IBN，sc，每4周一次）[2]。
• 参考文献:

  [1]. Frolik CA, et al. Comparison of recombinant human PTH(1-34) (LY333334) with a C-terminally substituted analog of human PTH-related protein(1-34) (RS-66271): In vitro activity and in vivo pharmacological effects in rats. J Bone Miner Res. 1999 Feb;14(2):163-72.

  [2]. Iwamoto J, et al. Influence of Teriparatide and Ibandronate on Cortical Bone in New Zealand White Rabbits: A HR-QCT Study. Calcif Tissue Int. 2016 Nov;99(5):535-542.

毒性和生态

生态学数据: 对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: SQ7770000