1623101-11-0

• 常用中文名：VU0483605
• 常用英文名：VU0483605
• CAS号：1623101-11-0
• 分子式：C₂₀H₁₀Cl₃N₃O₃
• 分子量：446.67
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2016-05-05 19:37:08
• 更新时间：2024-01-05 12:35:43
• VU0483605是一种有效的脑渗透mGlu1受体阳性变构调节剂(PAM)。VU0483605在人和大鼠体内均表现出优异的mGlu1 PAM活性,EC50值分别为390和356 nM【1】。

名称

• 英文名: 2-Chloro-N-[3-chloro-4-(4-chloro-1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)phenyl]nicotinamide
• 英文别名: vu0483605; 3-Chloro-N-[3-chloro-4-(4-chloro-1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)phenyl]-2-pyridinecarboxamide; 2-Pyridinecarboxamide, 3-chloro-N-[3-chloro-4-(4-chloro-1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₀H₁₀Cl₃N₃O₃
• 分子量: 446.67
• 精确质量: 444.978760
• LogP: 3.87
• 折射率: 1.728
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: VU0483605是一种有效的脑渗透mGlu1受体阳性变构调节剂(PAM)。VU0483605在人和大鼠体内均表现出优异的mGlu1 PAM活性,EC50值分别为390和356 nM【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
• 靶点:

  Human mGluR1:390 nM (EC50)

  rat mGluR1:356 nM (EC50)

  Human mGlu4:>10 μM (EC50)

• 体外研究: VU0483605在人(EC50=390 nM)和大鼠(EC50=356 nM,pEC50=6.45±0.11,113±5%Glu-Max)的mGlu1 PAM活性都很好,并且没有mGlu4 PAM的活性(EC50>10μM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cho HP, Garcia-Barrantes PM, Brogan JT, et al. Chemical modulation of mutant mGlu1 receptors derived from deleterious GRM1 mutations found in schizophrenics. ACS Chem Biol. 2014;9(10):2334-2346.