1417162-36-7

• 常用中文名：RI-2
• 常用英文名：RI-2
• CAS号：1417162-36-7
• 分子式：C₂₁H₁₈Cl₂N₂O₄
• 分子量：433.285
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 RAD51
• 发布时间：2018-05-20 03:34:21
• 更新时间：2024-01-03 18:59:05
• RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂，IC₅₀ 值为 44.17 μM，能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。

名称

• 中文名: RI-2
• 英文名: 1-(3,4-dichloro-phenyl)-3-(4-methoxy-phenyl)-4-morpholin-4-yl-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 1H-Pyrrole-2,5-dione, 1-(3,4-dichlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-4-(4-morpholinyl)-; 1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-4-(4-morpholinyl)-1H-pyrrole-2,5-dione; RI-2

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 605.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₈Cl₂N₂O₄
• 分子量: 433.285
• 闪点: 320.1±31.5 °C
• 精确质量: 432.064362
• PSA: 59.08000
• LogP: 4.25
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.645
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂,IC50 值为 44.17 μM,能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> RAD51
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 44.17 μM (RAD51)[1]

• 体外研究: RI-2(7a)是可逆的RAD51抑制剂,IC50为44.17μM。 RI-2特异性抑制人细胞中的同源重组修复。 RI-2(150μM)诱导细胞显着致敏[1]。
• 细胞实验: 在存在或不存在50nM丝裂霉素C（MMC）的情况下，在37℃，5％CO 2下，将HEK293细胞以300个细胞/孔的密度接种到96孔组织培养板中24小时。随后用含有0.5％DMSO和RI-2的新鲜培养基替换培养基另外24小时。然后除去RI-2，使培养物生长至50-70％汇合。使用CellGlo试剂测量至少三次重复的平均存活率。如果相对于不存在MMC，它们在MMC存在下产生显着更大的毒性，则认为RI-2成功使细胞对MMC敏感。具体而言，当观察至少两对化合物剂量的非重叠标准误差时，致敏作为“+”评分[1]。
• 参考文献:

  [1]. Budke B, et al. An optimized RAD51 inhibitor that disrupts homologous recombination without requiring Michael acceptor reactivity. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):254-63.