74115-10-9

• 常用中文名：SKF83822 hydrobromide
• 常用英文名：SKF 83822 hydrobromide
• CAS号：74115-10-9
• 分子式：C₂₀H₂₃BrClNO₂
• 分子量：424.76
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-04-05 20:56:36
• 更新时间：2024-01-17 07:38:21
• SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。

名称

• 英文名: 3-allyl-6-chloro-1-(m-tolyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine-7,8-diol hydrobromide

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₃BrClNO₂
• 分子量: 424.76
• 精确质量: 423.06000
• PSA: 43.70000
• LogP: 5.13160

生物活性

• 描述: SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D1 Receptor

• 体外研究: SKF83822(1μM)增加新纹状体切片中的DARPP-32磷酸化。用SKF83822处理5分钟,在100μM浓度下最大限度地刺激DARPP-32 Thr34的磷酸化,在100μM浓度下有一半的最大效应∼1μM.SKF83822(1 μM)不影响Thr75、Ser97或Ser130处DARPP-32的磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：新纹状体切片浓度：1μM孵育时间：0,0.5,2,5和10分钟结果：1μM处理使磷酸化Thr34 DARPP-32水平增加,最大增加∼孵育2分钟内6倍。
• 体内研究: SKF83822激活与Gαs/olf和下游环化酶活性耦合的多巴胺D1受体。SKF83822在啮齿动物和非人灵长类动物模型中产生运动反应,而不影响刻板印象、密集的梳理或运动障碍。急性注射SKF83822(0.4 mg/kg；i.p.)可使每种基因型的运动活动相对于基线期增加三倍以上[1]。动物模型：Gαq基因敲除小鼠[1]剂量：0.4mg/kg给药：结果：各基因型小鼠的运动活动均显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Mahomi Kuroiwa, et al. Regulation of DARPP-32 phosphorylation by three distinct dopamine D1-like receptor signaling pathways in the neostriatum. J Neurochem. 2008 Nov;107(4):1014-26.

  [2]. Aliya L Frederick, et al. Neurobehavioral phenotyping of G(αq) knockout mice reveals impairments in motor functions and spatial working memory without changes in anxiety or behavioral despair. Front Behav Neurosci. 2012 Jun 19;6:29.

安全

• 符号: GHS06, GHS09
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H400
• 警示性声明: P273-P301 + P310
• 危险品运输编码: UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all