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中文名 (Z)-3-(((Z)-5-(4-硝基苄叉)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑)亚甲基)色满-2,4-二酮
英文名 (Z)-3-(((Z)-5-(4-nitrobenzylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)methylene)chroman-2,4-dione
英文别名 nsc-658497
描述 NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。
相关类别
体外研究 NSC-658497(0-20μM;2小时;NIH/3T3细胞)剂量依赖性地抑制EGF(50 ng/mL)刺激的Ras,但不抑制EGFR激活[1]。伴随Ras抑制,NSC-658497(0-100μM;2小时;NIH/3T3细胞)剂量依赖性地抑制EGF激活的Ras下游靶点ERK1/2和AKT[1]。与这些结果一致,NSC-658497通过在人类胚胎肾细胞中过度表达最初在努南综合征中发现的活性SOS1突变体(W729L)来剂量依赖性抑制Ras信号[1]。在BODIPYFL-GDP解离试验(IC50=15.4μM)中,NSC-658497剂量依赖性地抑制2μM H-Ras(aa.1-166)上50 nM SOS1 cat介导的GDP/GTP核苷酸交换[1]。NSC-658497(0-60μM;3天;PC-3和DU-145细胞)抑制前列腺癌细胞的增殖[1]。NSC-658497(0-60μM;2小时;PC-3和DU-145细胞)剂量依赖性地抑制Ras GTP活性和下游p-ERK1/2和p-Akt活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:PC-3和DU-145细胞浓度:0-60μM培养时间:3天结果:剂量依赖性抑制PC-3和DU-145细胞的增殖。westernblot分析[1]细胞系:PC-3和DU-145细胞浓度:0-60μM孵育时间:2小时结果:剂量依赖性抑制Ras-GTP活性及下游p-ERK1/2和p-Akt活性。
参考文献

[1]. Evelyn CR, et al. Rational design of small molecule inhibitors targeting the Ras GEF, SOS1. Chem Biol. 2014;21(12):1618-1628.

分子式 C20H10N2O6S2
分子量 438.43300
精确质量 437.99800
PSA 166.89000
LogP 3.94290
储存条件 -20°C,干燥,密封
危害码 (欧洲) Xi