1311143-71-1

• 常用中文名：JH295
• 常用英文名：JH 295
• CAS号：1311143-71-1
• 分子式：C₁₈H₁₆N₄O₂
• 分子量：320.345
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2018-05-16 08:39:22
• 更新时间：2024-01-04 07:37:17
• JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。

名称

• 英文名: (Z)-N-(3-((2-ethyl-4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)propiolamide
• 英文别名: N-{(3Z)-3-[(2-Ethyl-4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methylene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl}-2-propynamide; 2-Propynamide, N-[(3Z)-3-[(2-ethyl-4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₆N₄O₂
• 分子量: 320.345
• 精确质量: 320.127319
• PSA: 86.88000
• LogP: 1.21
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.716
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 770 nM (Nek2)[1]

• 体外研究: JH295(化合物16；0.08-20μM；45分钟；RPMI7951细胞)处理抑制IC50为~1.3μM细胞中的WT-Nek2,而对C22V突变体几乎没有影响[1]。Western Blot分析[1]细胞株：RPMI7951细胞浓度：0.08μM,0.25μM,0.74μM,2.2μM,6.6μM,20μM孵育时间：45分钟。结果：IC50为~1.3μM的细胞对WT-Nek2有抑制作用,而对C22V突变株影响不大。
• 参考文献:

  [1]. Jeffrey C Henise, et al. Irreversible Nek2 kinase inhibitors with cellular activity. J Med Chem. 2011 Jun 23;54(12):4133-46.