388082-78-8

• 常用中文名：二甲苯磺酸拉帕替尼
• 常用英文名：Lapatinib ditosylate hydrate
• CAS号：388082-78-8
• 分子式：C₈₆H₈₆Cl₂F₂N₈O₂₁S₆
• 分子量：943.476
• 相关类别： 有机原料 氨基化合物 磺酸类氨基化合物
• 发布时间：2018-07-23 20:18:09
• 更新时间：2024-01-02 18:53:29
• Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

名称

• 中文名: 二对甲苯磺酸拉帕替尼
• 英文名: Lapatinib ditosylate
• 中文别名: 拉帕替尼二对甲苯磺酸盐; N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐; 对甲苯磺酸拉帕替尼
• 英文别名: N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) hydrate; N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine 4-methylbenzenesulfonate hydrate (1:2:1); Lapatinib ditosylate (USAN); N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-quinazolinamine, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1); T66 BN DNJ EMR CG DO1R CF&& H- BT5OJ E1M2SW1 &&2 p-Tosoh H2O; Lapatinib Ditosilate; 4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1); Lapatinib ditosylate monohydrate; Lapatinib Ditosylate

物化性质

• 密度: 1.403 g/mL (20.84 °C)
• 沸点: 750.7ºC at 760 mmHg
• 熔点: 237 - 239 °C
• 分子式: C₈₆H₈₆Cl₂F₂N₈O₂₁S₆
• 分子量: 943.476
• 闪点: 68 °F
• 精确质量: 942.184143
• PSA: 249.46000
• LogP: 12.26450
• 外观性状: 无色或淡黄色结晶
• 折射率: n20/D 1.5520(lit.)
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 靶点:

  EGFR:10.8 nM (IC50)

  ErbB2:9.2 nM (IC50)

• 体外研究: 拉帕替尼(GW2016；0.03-10μM；6小时；BT474和HN5细胞)处理以剂量响应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。GW2016以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。拉帕替尼(GW2016；72小时；HN5,A-43,BT474,N87和CaLu-3细胞)治疗具有选择性抑制人肿瘤细胞系增殖[1]。拉帕替尼(GW2016；1-10μM；72小时；HN5细胞)治疗导致G1期阻滞[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：BT474和HN5细胞浓度：0.03μM,0.1μM,0.3μM,1μM,3μM或10μM孵育时间：6小时结果：以剂量反应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖性方式被抑制。细胞增殖试验[1]细胞系：HN5,A-43,BT474,N87和CaLu-3细胞浓度：孵育时间：72小时结果：抑制过表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。细胞周期分析[1]细胞系：HN5细胞浓度：1μM或10μM孵育时间：72小时结果：导致G1停滞的诱导。
• 体内研究: 拉帕替尼(GW2016；30-100 mg/kg；口服；每日两次；持续21天；CD-1裸鼠雌性小鼠)治疗以30和100 mg/kg的剂量反应方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长。,在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。动物模型：具有HN5细胞的CD-1裸鼠雌性小鼠(4-6周龄)[1]剂量：30mg/kg,100mg/kg给药：口服给药；每日两次；持续21天结果：抑制肿瘤异种移植物以剂量反应方式生长HN5细胞。
• 参考文献:

  [1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi,N
• 风险声明 (欧洲): R43:May cause sensitization by skin contact. R51/53:Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment .
• 安全声明 (欧洲): S24-S37-S61

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