1265911-55-4

• 常用中文名：Ticagrelor-d7
• 常用英文名：Ticagrelor-d7
• CAS号：1265911-55-4
• 分子式：C₂₃H₂₁D₇F₂N₆O₄S
• 分子量：529.61100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2018-01-06 11:04:54
• 更新时间：2024-01-10 22:09:07
• 替卡格雷-d7(AZD6140-d7)是氘标记的替卡格雷。替卡格雷(AZD6140)是一种可逆的口服P2Y12受体拮抗剂,用于治疗血小板聚集[1][2]。

名称

• 中文名: 替卡格雷-d7
• 英文名: (1S,2S,3R,5S)-3-(7-((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropylamino)-5-(d7-propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
• 英文别名: ticagrelor-d7

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁D₇F₂N₆O₄S
• 分子量: 529.61100
• 精确质量: 529.23000
• PSA: 163.74000
• LogP: 2.08670

生物活性

• 描述: 替卡格雷-d7(AZD6140-d7)是氘标记的替卡格雷。替卡格雷(AZD6140)是一种可逆的口服P2Y12受体拮抗剂,用于治疗血小板聚集[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Aungraheeta R, et al. Inverse agonism at the P2Y12 receptor and ENT1 transporter blockade contribute to platelet inhibition by ticagrelor. Blood. 2016 Dec 8;128(23):2717-2728.

  [3]. Gebremeskel S, et al. The reversible P2Y12 inhibitor ticagrelor inhibits metastasis and improves survival in mouse models of cancer. Int J Cancer. 2015 Jan 1;136(1):234-40.

  [4]. Sugidachi A, et al. A comparison of the pharmacological profiles of prasugrel and ticagrelor assessed by platelet aggregation, thrombus formation and haemostasis in rats. Br J Pharmacol. 2013 May;169(1):82-9.