65893-94-9

• 常用中文名：Glabrescione B
• 常用英文名：Glabrescione B
• CAS号：65893-94-9
• 分子式：C₂₇H₃₀O₆
• 分子量：450.52400
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 GLI
• 发布时间：2018-03-16 16:52:14
• 更新时间：2024-01-12 23:06:31
• Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。

名称

• 英文名: glabrescione B
• 英文别名: 3-[3,4-bis-(3-methyl-but-2-enyloxy)-phenyl]-5,7-dimethoxy-chromen-4-one; Glabrescion B; 3-[3,4-Bis-(3-methyl-but-2-enyloxy)-phenyl]-5,7-dimethoxy-chromen-4-one; 3-(3',4'-bis(3-methylbut-2-enyloxy)phenyl)-5,7-dimethoxy-4H-chromen-4-one

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₀O₆
• 分子量: 450.52400
• 精确质量: 450.20400
• PSA: 67.13000
• LogP: 6.16720
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GLI
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Gli1-DNA Interaction[1]

• 体外研究: 玻璃鳞片B(5μM；24-72小时)抑制胶质细胞依赖性基底细胞癌的生长[2]。玻璃接穗B(1-10μM；24-48小时)降低Gli1 mRNA表达水平[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：ASZ001-BCC细胞浓度：5μM孵育时间：24-72h结果：基底细胞癌细胞增殖受到抑制。Western-Blot分析[1]细胞系：ASZ001-BCC细胞浓度：1-10μM孵育时间：24-48h结果：gli1mrna表达水平降低。
• 体内研究: 动物模型：雌性NOD/SCID小鼠(ASZ001-BCC同种异体移植)[2]剂量：100μmol/kg给药：I.p.；第2天,共18天。结果：肿瘤生长和gli1mrna水平显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Ingallina C, et al. Polymeric glabrescione B nanocapsules for passive targeting of Hedgehog-dependent tumor therapy in vitro. Nanomedicine (Lond). 2017;12(7):711-728.

  [2]. Infante P, et al. Gli1/DNA interaction is a druggable target for Hedgehog-dependent tumors. EMBO J. 2015;34(2):200-217.