261944-46-1

• 常用中文名：Soraprazan
• 常用英文名：Soraprazan
• CAS号：261944-46-1
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₃
• 分子量：367.44200
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 质子泵
• 发布时间：2018-05-18 09:47:31
• 更新时间：2024-01-11 20:45:16
• Soraprazan 是一种可逆的，见效快的肠胃 H⁺/K⁺ ATPase 抑制剂。

名称

• 中文名: Soraprazan
• 英文名: Soraprazan
• 英文别名: (7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-H]-[1,7]naphthyridine; (7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-h][1,7]naphthyridine; (7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydro-imidazo[1,2-h][1,7]naphthyridine; BYK61359; soraprazan; (7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethyl)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydro-imidazo[1,2-h][1,7]-naphthyridine

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₅N₃O₃
• 分子量: 367.44200
• 精确质量: 367.19000
• PSA: 68.02000
• LogP: 3.32090
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Soraprazan 是一种可逆的,见效快的肠胃 H+/K+ ATPase 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
  研究领域 >> 其他
• 体外研究: Soraprazan是胃H,K-ATP酶的有效抑制剂,当在1mM钾存在下在离子渗漏囊泡中测量时,IC50为0.1μM。 Soraprazan还有效抑制二丁酰基cAMP刺激的分离胃腺中[14C] AP积累,IC50为0.19μM(0.09-0.40μM几何平均值,n = 6,置信区间为95％)。在离子渗漏的囊泡中,soraprazan是H,K-ATP酶的有效k-竞争性抑制剂,Ki为6.4 nM。 Soraprazan与离子渗漏囊泡中的H,K-ATP酶结合,Kd为26.4 nM,Bmax为2.89 nmol/mg [1]。
• 激酶实验: [3H]索拉普拉定结合研究在20℃下进行。在确定Kd值的饱和实验中，将离子渗漏的胃囊泡（0.01-0.02mg / mL）重悬于由20mM Tris-HCl，pH7.0,2mM MgCl2和2mM ATP（pH7.0）组成的缓冲液中。 Tris）在浓度增加的[3H]索拉嗪（0.1nM-1μM）存在下。在所用[3H]索拉嗪的浓度范围内，在100倍过量的未标记的soraprazan存在下测定非特异性结合。将酶悬浮液（1mL）在20℃温育30分钟，并用预先润湿的硝酸纤维素膜过滤器（0.45μM）快速过滤，该溶液由20mM Tris-HCl，pH7.0,10％聚乙二醇3350组成，该溶液是放在玻璃纤维过滤器的顶部。用2.5mL由20mM Tris-HCl，pH 7.0和10％聚乙二醇3350组成的缓冲液将膜洗涤五次，以除去未结合的抑制剂。将膜放入20mL闪烁瓶中，加入二甲基乙酰胺（0.5mL）以溶解膜，加入14mL闪烁溶剂并计数。 [3H] soraprazan的结合是通过减去在100倍过量的非放射性soraprazan存在下获得的[3H] soraprazan的非特异性结合来确定的，其中[3H] soraprazan的量在不存在的情况下与膜结合。冷抑制剂。
• 参考文献:

  [1]. Simon WA, et al. Soraprazan: setting new standards in inhibition of gastric acid secretion. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):866-74. Epub 2007 Mar 16.