230954-09-3

• 常用中文名：CP-544439
• 常用英文名：CP-544439
• CAS号：230954-09-3
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₂O₆S
• 分子量：410.41700
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MMP
• 发布时间：2018-06-07 21:34:22
• 更新时间：2024-01-02 09:35:54
• CP-544439是一种口服有效的基质金属蛋白酶-13(MMP-13)抑制剂,IC50为0.75 nM[1][2]。

名称

• 中文名: 4-[4-(4-Fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide
• 英文名: 4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide
• 英文别名: 4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran4-carboxylic acid hydroxyamide; 4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide; 4-[4-(4-fluorophenoxy)benzenesulfonylamino]-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide; 4-[4-(4-Fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide; 4-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉FN₂O₆S
• 分子量: 410.41700
• 精确质量: 410.09500
• PSA: 122.34000
• LogP: 3.81350
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: CP-544439是一种口服有效的基质金属蛋白酶-13(MMP-13)抑制剂,IC50为0.75 nM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP-13:0.75 nM (IC50)

  MMP-12:0.24 nM (IC50)

  MMP-1:420 nM (IC50)

  MMP-2:1.6 nM (IC50)

  MMP-3:16 nM (IC50)

  MMP-8:1.4 nM (IC50)

  MMP-9:12 nM (IC50)

  MMP-14:7.4 nM (IC50)

• 体内研究: 通过关节内注射重组人MMP-13诱导软骨胶原降解的仓鼠模型的体内研究表明,口服CP-544439可抑制软骨胶原降解,ED50为14 mg/kg,有效血浆浓度为0.5至1.0 g/ml[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dalvie D, et al. Metabolism distribution and excretion of a matrix metalloproteinase-13 inhibitor, 4-[4-(4-fluorophenoxy)-benzenesulfonylamino]tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide (CP-544439), in rats and dogs: assessment of the metabolic profile of CP-544439 in plasma and urine of humans. Drug Metab Dispos. 2008;36(9):1869-1883.

  [2]. Reiter LA, et al. Pyran-containing sulfonamide hydroxamic acids: potent MMP inhibitors that spare MMP-1. Bioorg Med Chem Lett. 2004;14(13):3389-3395.