1273579-40-0

• 常用中文名：Chroman 1
• 常用英文名：Chroman 1
• CAS号：1273579-40-0
• 分子式：C₂₄H₂₈N₄O₄
• 分子量：436.50400
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2016-12-15 19:23:03
• 更新时间：2024-01-10 18:32:41
• Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂，IC₅₀ 值 < 1 nM。

名称

• 中文名: Chroman 1
• 英文名: (3S)-N-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-6-methoxy-3,4-dihydro-2H-chromene-3-carboxamide
• 英文别名: CS-0775; ROCK-II inhibitor; Chroman 1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₄O₄
• 分子量: 436.50400
• 精确质量: 436.21100
• PSA: 92.20000
• LogP: 3.86500
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  ROCK2:1 nM (IC50)

  MRCK:150 nM (IC50)

• 体外研究: Chroman 1是一种高效的ROCK2抑制剂,IC50 <1 nM。 Chroman 1还显示出对MRCK的抑制活性,IC50为150 nM,但对PKA(IC50,> 20000 nM)或AKT1(IC50,> 20000 nM)没有影响[1]。
• 激酶实验: 使用HTRF KinEASE STK S2试剂盒进行测定。向孔中加入5μL的1μMSTK2底物和在STK缓冲液中的20μMATP的混合物。然后分配各种浓度的抑制剂（包括Chroman1,20nL）。通过在STK缓冲液（5μL）中加入0.5nM ROCK-II开始反应。在室温（rt）下4小时后，通过在检测缓冲液中加入10μL1×STK抗体 - 隐窝的混合物和在检测缓冲液中的62.5nM Sa-XL来终止反应。在室温下1小时后，在HTRF模式的Viewlux上读取平板[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yen Ting Chen, et al. Asymmetric synthesis of potent chroman-based Rho kinase (ROCK-II) inhibitors. Med.Chem.Commun., 2011, 2, 73-75.