1242443-29-3

• 常用中文名：VU0364289
• 常用英文名：VU0364289
• CAS号：1242443-29-3
• 分子式：C₂₀H₂₁N₃O₂
• 分子量：335.40000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2018-06-03 08:48:00
• 更新时间：2024-03-07 18:29:56
• VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂(PAM)(与MPEP(HY-14609A)位点结合),EC50为1.6µM。VU0364289可以剂量依赖性方式逆转苯丙胺诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: vu0364289

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₁N₃O₂
• 分子量: 335.40000
• 精确质量: 335.16300
• PSA: 56.57000
• LogP: 2.42658

生物活性

• 描述: VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂(PAM)(与MPEP(HY-14609A)位点结合),EC50为1.6µM。VU0364289可以剂量依赖性方式逆转苯丙胺诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGlu5:1.6 μM (EC50)

• 体内研究: VU0364289(10、30、56.6、100 mg/kg；i.p.一次)以剂量依赖性方式逆转安非他明诱导的过度运动,并且(56.6,100 mg/千克)显示明显更少的移动[1]。VU0364289(10mg/kg；i.p.；一次)在大鼠体内迅速显著吸收,并表现出良好的中枢神经系统渗透性[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-275g)[1]。剂量：10、30、56.6、100mg/kg给药：腹腔注射；一旦结果：显示了逆转安非他明诱导的过度运动的活性,当剂量达到56.6mg/kg时,还可以显著减少大鼠的活动。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-275g)[1]。剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；一旦结果：1.19 VU0364289在雄性Sprague-Dawley大鼠中的药代动力学参数[1]。IP(10mg/kg)时,大鼠血浆蛋白结合的Tmax(h)和Cmax(ng/mL)分别为0.25和1280.94%(h)；90%(r)0.10
• 参考文献:

  [1]. Gregory KJ, et al. N-aryl piperazine metabotropic glutamate receptor 5 positive allosteric modulators possess efficacy in preclinical models of NMDA hypofunction and cognitive enhancement. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Nov;347(2):438-57.

  [2]. Ya Zhou, et al. Discovery of N-Aryl Piperazines as Selective mGluR5Potentiators with Improved In Vivo Utility. ACS medicinal chemistry letters, 2010, 1(8): 433-438.

  [3]. Psychosis Models[M]//Melatonin, Neuroprotective Agents and Antidepressant Therapy. Springer, New Delhi, 2016: 731-750.