130308-48-4

• 常用中文名：艾替班特
• 常用英文名：HOE 140 TFA
• CAS号：130308-48-4
• 分子式：C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃S
• 分子量：1304.522
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-04-19 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 08:49:03
• Icatibant(HOE-140)是缓激肽B2受体的高效特异性拮抗剂，IC50和Ki值分别为1.07nM和0.798nM。

名称

• 中文名: 艾替班特
• 英文名: icatibant
• 英文别名: D-Arginyl-L-arginyl-L-prolyl-trans-4-hydroxy-L-prolylglycyl-3-(2-thienyl)-L-alanyl-L-seryl-D-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarbonyl-L-(2a,3ab,7ab)-octahydro-1H-indole-2-carbonyl-L-arginine; (2S)-2-({[(3aS,7aS)-1-({(3R)-2-[(2S)-2-{[(2S)-2-{[({[(2S,4R)-1-({(2S)-1-[(2S)-2-{[(2R)-2-Amino-5-carbamimidamidopentanoyl]amino}-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidin-2-yl}carbonyl)-4-hydroxypyrrolidin-2-yl]carbonyl}amino)acetyl]amino}-3-(2-thienyl)propanoyl]amino}-3-hydroxypropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-3-yl}carbonyl)octahydro-1H-indol-2-yl]carbonyl}amino)-5-carbamimidamidopentanoic acid (non-preferred name); H0E-140; HOE I40; (2S)-2-({[(3aS,7aS)-1-({(3R)-2-[(2S)-2-{[(2S)-2-{[({[(2S,4R)-1-({(2S)-1-[(2S)-2-{[(2R)-2-Amino-5-carbamimidamidopentanoyl]amino}-5-carbamimidamidopentanoyl]-2-pyrrolidinyl}carbonyl)-4-hydroxy-2-pyrrolidinyl]carbonyl}amino)acetyl]amino}-3-(2-thienyl)propanoyl]amino}-3-hydroxypropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinyl}carbonyl)octahydro-1H-indol-2-yl]carbonyl}amino)-5-carbamimidamidopentanoic acid; Icatibant

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃S
• 分子量: 1304.522
• 精确质量: 1303.660767
• PSA: 544.46000
• LogP: -2.63
• 外观性状: 白色固体
• 折射率: 1.742
• 储存条件: −20°C

生物活性

• 描述: Icatibant(HOE-140)是缓激肽B2受体的高效特异性拮抗剂,IC50和Ki值分别为1.07nM和0.798nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体
  研究领域 >> 其他
• 参考文献:

  [1]. Hock FJ, et al. Hoe 140 a new potent and long acting bradykinin-antagonist: in vitro studies. Br J Pharmacol. 1991 Mar;102(3):769-73.

  [2]. George J, et al. Locally Mediated Analgesic Effect of Bradykinin Type 2 Receptor Antagonist HOE 140 During Acute Inflammatory Pain in Rats. J Burn Care Res. 2014 Jan 21.

  [3]. Ferreira AP, et al. HOE-140, an antagonist of B2 receptor, protects against memory deficits and brain damage induced by moderate lateral fluid percussion injury in mice. Psychopharmacology (Berl). 2014 May;231(9):1935-48.

安全

• WGK德国: 3