1276197-46-6

• 常用中文名：(rac)-Etodolac-d3
• 常用英文名：(rac)-Etodolac-d3
• CAS号：1276197-46-6
• 分子式：C₁₇H₁₈D₃NO₃
• 分子量：290.372
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2018-02-02 21:09:20
• 更新时间：2024-01-05 17:09:55
• (Rac)-Etodolac-d3((Rac)-AY-24236-d3)是一种标记的外消旋依托度酸。依托度酸(AY-24236)是一种非甾体抗炎化合物,是COX的非选择性抑制剂(IC50=53.5 nM)

名称

• 英文名: {8-Ethyl-1-[(2,2,2-2H3)ethyl]-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indol-1-yl}acetic acid
• 英文别名: {8-Ethyl-1-[(2,2,2-H)ethyl]-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indol-1-yl}acetic acid; Pyrano[3,4-b]indole-1-acetic acid, 8-ethyl-1-(ethyl-2,2,2-d)-1,3,4,9-tetrahydro-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 507.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₈D₃NO₃
• 分子量: 290.372
• 闪点: 261.0±28.7 °C
• 精确质量: 290.170959
• LogP: 3.59
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.597

生物活性

• 描述: (Rac)-Etodolac-d3((Rac)-AY-24236-d3)是一种标记的外消旋依托度酸。依托度酸(AY-24236)是一种非甾体抗炎化合物,是COX的非选择性抑制剂(IC50=53.5 nM)
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

  [3]. Ito S, Tajima K, Nogawa M et al. Etodolac, a cyclooxygenase-2 inhibitor, attenuates paclitaxel-induced peripheral neuropathy in a mouse model of mechanical allodynia. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):53-60.

  [4]. Yanaoka K, Oka M, Yoshimura N et al. Preventive effects of etodolac, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, on cancer development in extensive metaplastic gastritis, a Helicobacter pylori-negative precancerous lesion. Int J Cancer. 2010 Mar 15;126(6):1467-73.

  [5]. Matsuyama M, Yoshimura R, Hase T et al. Administration of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor etodolac prolongs cardiac allograft survival in a mouse model. Mol Med Report. 2010 Sep-Oct;3(5):771-4.