1189987-23-2

• 常用中文名：Leflunomide-d4
• 常用英文名：Leflunomide-d4
• CAS号：1189987-23-2
• 分子式：C₁₂H₅D₄F₃N₂O₂
• 分子量：274.232
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-04-03 17:46:25
• 更新时间：2024-01-31 17:34:23
• 来氟米特-d4(HWA486-d4)是氘标记的来氟米特。来氟米特是一种嘧啶合成抑制剂,抑制二氢乳酸盐脱氢酶(DHODH),并作为一种疾病修饰抗风湿药物[1][2]。

名称

• 中文名: 来氟米特-D4
• 英文名: 5-Methyl-N-[4-(trifluoromethyl)(2H4)phenyl]-1,2-oxazole-4-carboxamide
• 英文别名: 4-Isoxazolecarboxamide, 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl-2,3,5,6-d]-; 5-Methyl-N-[4-(trifluoromethyl)(H)phenyl]-1,2-oxazole-4-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 289.3±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₅D₄F₃N₂O₂
• 分子量: 274.232
• 闪点: 128.8±27.3 °C
• 精确质量: 274.086731
• LogP: 1.95
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.541
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: 来氟米特-d4(HWA486-d4)是氘标记的来氟米特。来氟米特是一种嘧啶合成抑制剂,抑制二氢乳酸盐脱氢酶(DHODH),并作为一种疾病修饰抗风湿药物[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.

  [3]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.

  [4]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi