1186648-22-5

• 常用中文名：MK-2 Inhibitor III
• 常用英文名：MK-2 Inhibitor III
• CAS号：1186648-22-5
• 分子式：C₂₁H₁₈N₄O₂
• 分子量：358.393
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 MAPKAPK2(MK2)
• 发布时间：2018-01-07 20:17:17
• 更新时间：2024-01-05 15:12:28
• MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。

名称

• 中文名: MK-2抑制剂III
• 英文名: 2-[2-(3-Quinolinyl)-4-pyridinyl]-1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrate (1:1)
• 英文别名: 2-[2-(3-Quinolinyl)-4-pyridinyl]-1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrate (1:1); 4H-Pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one, 1,5,6,7-tetrahydro-2-[2-(3-quinolinyl)-4-pyridinyl]-, hydrate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₈N₄O₂
• 分子量: 358.393
• 精确质量: 358.142975
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 避光

生物活性

• 描述: MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAPKAPK2(MK2)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.85 nM (MK-2), 0.21 μM (MK-3), 0.081 μM (MK-5), 3.44 μM (ERK2), 5.7 μM (MNK1)[1]

• 体外研究: MK-2抑制剂III抑制IC50为4.4μm的U397细胞中TNFα的生成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anderson DR, et al. Pyrrolopyridine inhibitors of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 (MK-2). J Med Chem. 2007 May 31;50(11):2647-54.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi