912574-69-7

• 常用中文名：N-[7-异丙基-6-(2-甲基-2H-吡唑-3-基)-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基]-甲烷磺酰胺
• 常用英文名：Selurampanel
• CAS号：912574-69-7
• 分子式：C₁₆H₁₉N₅O₄S
• 分子量：377.42
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-10-07 17:42:24
• 更新时间：2024-04-03 17:45:54
• Selurampanel(BGG 492)是一种口服活性和竞争性AMPA受体拮抗剂,IC50为190 nM。Selurampanel具有合理的血脑屏障渗透性。Selurampanel可用于癫痫研究[1][2]。

名称

• 中文名: N-[7-异丙基-6-(2-甲基-2H-吡唑-3-基)-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基]-甲烷磺酰胺
• 英文名: N-[6-(2-methylpyrazol-3-yl)-2,4-dioxo-7-propan-2-yl-1H-quinazolin-3-yl]methanesulfonamide
• 英文别名: UNII-7WG1MR7DAR; Selurampanel; Methanesulfonamide,N-(1,4-dihydro-7-(1-methylethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2,4-dioxo-3(2H)-quinazolinyl); Selurampanel [INN]

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₉N₅O₄S
• 分子量: 377.42
• 精确质量: 377.11600
• PSA: 127.49000
• LogP: 2.28290

生物活性

• 描述: Selurampanel(BGG 492)是一种口服活性和竞争性AMPA受体拮抗剂,IC50为190 nM。Selurampanel具有合理的血脑屏障渗透性。Selurampanel可用于癫痫研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体内研究: Selurampanel(化合物1S)具有剂量依赖性,能有效拮抗小鼠最大电休克发作(MES)诱导的全身强直阵挛发作,治疗前1小时ED50值约为7 mg/kg[1]。在一项静脉注射剂量为3 mg/kg的研究中,确定小鼠血浆半衰期为3.3 h,分布体积适中(Vdss=1.3 L/kg),清除率较低,为5.4 mL/min▪千克[1]。
• 参考文献:

  [1]. David Orain, et al. Design and Synthesis of Selurampanel, a Novel Orally Active and Competitive AMPA Receptor Antagonist. ChemMedChem. 2017 Feb 3;12(3):197-201.

  [2]. Edward Faught, et al. BGG492 (selurampanel), an AMPA/kainate receptor antagonist drug for epilepsy. Expert Opin Investig Drugs. 2014 Jan;23(1):107-13.