1002101-19-0

• 常用中文名：Setogepram
• 常用英文名：PBI-4050
• CAS号：1002101-19-0
• 分子式：C₁₃H₁₈O₂
• 分子量：206.28100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR40
• 发布时间：2018-03-05 17:09:28
• 更新时间：2024-01-23 15:34:58
• Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。

名称

• 中文名: 3-戊基苯乙酸
• 英文名: (3-pentylphenyl)acetic acid
• 英文别名: 3-pentylphenylacetic acid

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₈O₂
• 分子量: 206.28100
• 精确质量: 206.13100
• PSA: 37.30000
• LogP: 3.04640
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR84
• 靶点:

  GPR40, GPR84[1]

• 体外研究: Setogepram(PBI-4050；500μM；24小时)抑制TGF-β(10 ng/mL)激活的人肝星状细胞(HSCs)增殖[2]。Setogepram(PBI-4050；250或500μM；24小时)在G0/G1期剂量依赖性地抑制HSCs而不诱导凋亡[2]。细胞增殖测定[2]细胞株：HSCs浓度：250或500μM孵育时间：24小时结果：抑制TGF-β激活的HSC增殖。TGF-β(10ng/mL)可使HSC增殖增加10%。细胞周期分析[2]细胞系：HSCs浓度：250μM,500μM培养时间：24小时结果：抑制细胞周期进展。
• 体内研究: Setogepram(PBI-4050；100mg/kg/天；8-20周龄灌胃)可显著降低2型糖尿病eNOS-/-db/db小鼠的高血糖,显著改善其糖耐量[1]。动物模型：2型糖尿病eNOS-/-db/db小鼠[1]剂量：100mg/kg/天给药：8-20周内每日灌胃给药。结果：与载体组相比,高血糖明显降低,糖耐量明显提高。
• 参考文献:

  [1]. Li Y, et al. Fatty acid receptor modulator PBI-4050 inhibits kidney fibrosis and improves glycemic control. JCI Insight. 2018 May 17;3(10). pii: 120365.

  [2]. Grouix B, et al. PBI-4050 Reduces Stellate Cell Activation and Liver Fibrosis through Modulation of Intracellular ATP Levels and the Liver Kinase B1/AMP-Activated Protein Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Pathway. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Oct;367(1):71-81.