1357920-84-3

• 常用中文名：贝扎替尼
• 常用英文名：Belizatinib
• CAS号：1357920-84-3
• 分子式：C₃₃H₄₄FN₅O₃
• 分子量：577.733
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ALK
• 发布时间：2018-08-24 14:15:46
• 更新时间：2024-01-08 13:31:04
• Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC₅₀ 值为0.7 nM。

名称

• 中文名: 贝扎替尼
• 英文名: belizatinib
• 英文别名: 4-Fluoro-N-(6-{[4-(2-hydroxy-2-propanyl)-1-piperidinyl]methyl}-1-[cis-4-(isopropylcarbamoyl)cyclohexyl]-1H-benzimidazol-2-yl)benzamide; belizatinib; Benzamide, 4-fluoro-N-[6-[[4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-piperidinyl]methyl]-1-[cis-4-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]cyclohexyl]-1H-benzimidazol-2-yl]-; TSR-011

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₃H₄₄FN₅O₃
• 分子量: 577.733
• 精确质量: 577.342834
• LogP: 3.99
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.631
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.7 nM (ALK)[1]

• 体外研究: TSR-011在临床试验中具有抗肿瘤活性。
• 体内研究: TSR-011在小鼠模型中对ALK依赖性肿瘤生长持续有效抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sullivan I, et al. ALK inhibitors in non-small cell lung cancer: the latest evidence and developments. Ther Adv Med Oncol. 2016 Jan;8(1):32-47.

安全

• 危害码 (欧洲): N