900874-91-1

• 常用中文名：T-00127_HEV1
• 常用英文名：T-00127-HEV1
• CAS号：900874-91-1
• 分子式：C₂₂H₂₉N₅O₃
• 分子量：411.497
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI4K
• 发布时间：2018-01-09 14:56:03
• 更新时间：2024-01-02 19:49:35
• T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。

名称

• 中文名: T-00127_HEV1
• 英文名: 3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2,5-dimethyl-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
• 英文别名: Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine, 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,5-dimethyl-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-; 3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2,5-dimethyl-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine; T-00127-HEV1

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₉N₅O₃
• 分子量: 411.497
• 精确质量: 411.227051
• LogP: 1.52
• 折射率: 1.623
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  PI4KB:60 nM (IC50)

• 体外研究: T-00127_HEV1显示出比其他候选化合物更强的抗脊髓灰质炎病毒(PV)活性(EC50为0.77μM)(EC50为1.7至4.7μM)。与AN-12-H5(活性的108％[无抑制])相比,GW5074和T-00127_HEV1几乎完全抑制10μM的PI4KB激酶活性(分别为3％和5％的残余活性)[1]。
• 激酶实验: 通过激酶分析评估T-00127_HEV1在10μM浓度下对体外细胞蛋白激酶活性的抑制作用，其中每种激酶的ATP浓度接近Km。通过SelectScreen激酶分析服务评估GW5074，AN-12-H5和T-00127_HEV1在10μM浓度下对体外PI激酶活性的抑制作用，ATP浓度为10μM。对于T-00127_HEV1，体外PI4KB活性的50％抑制浓度（IC50）也用10μM的ATP浓度测量[1]。
• 细胞实验: 96孔板中的RD细胞（100μL培养基中每孔1.0×104个细胞）感染PV1，EV71或CVB3，感染复数（MOI）为10,1.0和0.1，温度为37℃，持续1小时在没有T-00127_HEV1的情况下。用10％FCS-DMEM洗涤细胞三次，然后加入100μL含有10或0μMT-00127_HEV1的10％FCS-DMEM。在第16天收集细胞，然后使用病毒RNA纯化试剂盒从细胞中提取病毒RNA。使用实时PCR系统[1]量化病毒基因组的拷贝数。
• 参考文献:

  [1]. Arita M, et al. Phosphatidylinositol 4-kinase III beta is a target of enviroxime-like compounds for antipoliovirus activity. J Virol. 2011 Mar;85(5):2364-72.