描述 |
T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
|
相关类别 |
|
靶点 |
PI4KB:60 nM (IC50)
|
体外研究 |
T-00127_HEV1显示出比其他候选化合物更强的抗脊髓灰质炎病毒(PV)活性(EC50为0.77μM)(EC50为1.7至4.7μM)。与AN-12-H5(活性的108%[无抑制])相比,GW5074和T-00127_HEV1几乎完全抑制10μM的PI4KB激酶活性(分别为3%和5%的残余活性)[1]。
|
激酶实验 |
通过激酶分析评估T-00127_HEV1在10μM浓度下对体外细胞蛋白激酶活性的抑制作用,其中每种激酶的ATP浓度接近Km。通过SelectScreen激酶分析服务评估GW5074,AN-12-H5和T-00127_HEV1在10μM浓度下对体外PI激酶活性的抑制作用,ATP浓度为10μM。对于T-00127_HEV1,体外PI4KB活性的50%抑制浓度(IC50)也用10μM的ATP浓度测量[1]。
|
细胞实验 |
96孔板中的RD细胞(100μL培养基中每孔1.0×104个细胞)感染PV1,EV71或CVB3,感染复数(MOI)为10,1.0和0.1,温度为37℃,持续1小时在没有T-00127_HEV1的情况下。用10%FCS-DMEM洗涤细胞三次,然后加入100μL含有10或0μMT-00127_HEV1的10%FCS-DMEM。在第16天收集细胞,然后使用病毒RNA纯化试剂盒从细胞中提取病毒RNA。使用实时PCR系统[1]量化病毒基因组的拷贝数。
|
参考文献 |
[1]. Arita M, et al. Phosphatidylinositol 4-kinase III beta is a target of enviroxime-like compounds for antipoliovirus activity. J Virol. 2011 Mar;85(5):2364-72.
|