1384268-04-5

• 常用中文名：SYP-5
• 常用英文名：SYP-5
• CAS号：1384268-04-5
• 分子式：C₁₈H₁₆O₃S
• 分子量：312.383
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2018-01-11 07:31:56
• 更新时间：2024-01-10 21:06:08
• SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。

名称

• 中文名: SYP-5
• 英文名: SYP-5
• 英文别名: (2E)-1-(5-Hydroxy-2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)-3-(2-thienyl)-2-propen-1-one; 2-Propen-1-one, 1-(5-hydroxy-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-6-yl)-3-(2-thienyl)-, (2E)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 502.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₆O₃S
• 分子量: 312.383
• 闪点: 257.4±30.1 °C
• 精确质量: 312.082001
• LogP: 6.34
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  HIF[1]

• 体外研究: SYP-5抑制缺氧诱导的HIF-1上调。 SYP-5抑制Hep3B和Bcap37细胞中的HIF-1和下游基因表达。 SYP-5抑制肿瘤细胞迁移和侵袭,以及肿瘤血管生成,其通过抑制PI3K/AKT-和MAPK/ERK依赖性HIF-1途径介导。作为HIF-1靶标的血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶(MMP)-2的蛋白质被SYP-5下调。 SYP-5显示出对两种细胞系中缺氧诱导的VEGF和MMP2过表达的显着抑制。在管形成测定中,SYP-5在体外抑制由缺氧和VEGF诱导的血管生成。 SYP-5还延缓缺氧和FBS诱导的Hep3B和Bcap37细胞迁移和侵袭。 SYP-5特异性抑制U251-HRE中荧光素酶表达的低氧诱导,但不抑制U251-pGL3中的荧光素酶表达[1]。
• 细胞实验: 将细胞（1×10 5个细胞/ mL）接种到96孔培养板中。在过夜孵育后，用各种浓度的SYP-5（2,10,50μM）处理细胞24小时。然后向每个孔中加入10μLMTT）溶液（在PBS中2.5mg / mL），并将板在37℃下再温育4小时。离心（2500rpm，10分钟）后，吸出含有MTT的培养基，加入100μLDMSO。使用SpectraMax Paradigm Reader [1]在570nm处测量每个孔的光密度。
• 参考文献:

  [1]. Wang LH, et al. SYP-5, a novel HIF-1 inhibitor, suppresses tumor cells invasion and angiogenesis. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:560-568.