1346546-69-7

• 常用中文名：GSK'872
• 常用英文名：GSK872
• CAS号：1346546-69-7
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃O₂S₂
• 分子量：383.487
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 RIP激酶
• 发布时间：2018-04-23 04:39:16
• 更新时间：2024-01-02 19:38:40
• GSK'872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域 (IC₅₀=1.8 nM)，并抑制激酶活性 (IC₅₀=1.3 nM)。

名称

• 中文名: GSK'872
• 英文名: GSK-872
• 英文别名: 4-Quinolinamine, N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-; N-(1,3-Benzothiazol-5-yl)-6-(isopropylsulfonyl)-4-quinolinamine; GSK'872

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 625.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₇N₃O₂S₂
• 分子量: 383.487
• 闪点: 332.2±31.5 °C
• 精确质量: 383.076202
• LogP: 3.10
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.704
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: GSK'872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  RIPK3[1]

• 体外研究: GSK'872阻断小鼠细胞的坏死性凋亡。 RIP3i GSK'872抑制TLR3或DAI诱导的死亡,这是两种不依赖RIP1的坏死性凋亡途径[1]。用GSK'872(GSK-872)预处理赋予原代肝细胞显着的保护作用。然而,RIPK1抑制(通过Nec1)不会对原代肝细胞产生任何保护作用[2]。
• 细胞实验: 通过锥虫蓝排除和MTT测定估计细胞活力。治疗抑制剂[N-乙酰半胱氨酸（NAC），丁基羟基茴香醚（BHA），IM54，Bay11-7082，Z-VAD-FMK，caspase-8抑制剂，GSK'872（200 nM）和necrostatin-1（Nec-1）在溴氰菊酯（DLM）处理之前给予4小时[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mandal P, et al. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity. Mol Cell. 2014 Nov 20;56(4):481-95.

  [2]. Arora D, et al. Deltamethrin induced RIPK3-mediated caspase-independent non-apoptotic cell death in rat primary hepatocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Oct 14;479(2):217-223.