579515-63-2

• 常用中文名：GW806742X
• 常用英文名：GW806742X
• CAS号：579515-63-2
• 分子式：C₂₅H₂₂F₃N₇O₄S
• 分子量：573.55
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 混合谱系激酶
• 发布时间：2018-02-09 08:52:49
• 更新时间：2024-01-09 22:09:25
• GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样 (MLKL) 抑制剂,结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM,并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。

名称

• 中文名: GW806742X
• 英文名: GW806742X
• 英文别名: MFCD29036385; 3-[(4-{Methyl[4-({[4-(trifluoromethoxy)phenyl]carbamoyl}amino)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]benzenesulfonamide; 3-[(4-{methyl[4-({[4-(trifluoromethoxy)phenyl]carbamoyl}amino)phenyl]amino}pyrimidin-2-yl)amino]benzenesulfonamide; Benzenesulfonamide, 3-[[4-[methyl[4-[[[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₅H₂₂F₃N₇O₄S
• 分子量: 573.55
• 精确质量: 573.140625
• LogP: 3.13
• 折射率: 1.666
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样 (MLKL) 抑制剂,结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM,并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 混合谱系激酶
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  Kd: 9.3 μM (MLKL)[1]

• 参考文献:

  [1]. Hildebrand JM, et al. Activation of the pseudokinase MLKL unleashes the four-helix bundle domain to induce membrane localization and necroptotic cell death. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Oct 21;111(42):15072-7.

  [2]. Yan B, et al. Discovery of a new class of highly potent necroptosis inhibitors targeting the mixed lineagekinase domain-like protein. Chem Commun (Camb). 2017 Mar 28;53(26):3637-3640.