610318-03-1

• 常用中文名：RGX-104
• 常用英文名：RGX-104
• CAS号：610318-03-1
• 分子式：C₃₄H₃₄Cl₂F₃NO₃
• 分子量：632.54
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 LXR
• 发布时间：2018-05-21 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 08:43:20
• RGX-104是一种小分子 LXR 激动剂，通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。

名称

• 中文名: RGX-104
• 英文名: RGX-104
• 英文别名: 2-[3-[(3R)-3-[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]butoxy]phenyl]acetic acid

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₄Cl₂F₃NO₃
• 分子量: 632.54
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks4°C in DMSO,6 months-80°C in DMSO

生物活性

• 描述: RGX-104是一种小分子 LXR 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LXR[1]

• 体内研究: 向患有可触知肿瘤的动物口服施用GW3965或RGX-104显着抑制多种癌症类型的生长。在携带大肿瘤的动物中也观察到强烈的肿瘤生长抑制。在某些情况下,治疗会导致部分或完全肿瘤消退。在广泛的恶性肿瘤中可以看到反应,包括肺癌,黑色素瘤,胶质母细胞瘤和卵巢癌,肾细胞癌,三阴性乳腺癌和结肠癌[1]。
• 细胞实验: 将骨髓细胞与B16F10黑素瘤细胞和GM-CSF一起培养6天。在第3天，将RGX-104（2μM）加入培养物中。在第6天通过流式细胞术评估每50mL培养溶液中Gr-1high CD11b +细胞的平均数量[1]。
• 动物实验: 将小鼠[1] B16F10癌细胞皮下注射到C57BL / 6小鼠中。在肿瘤生长至5-10mm 3体积后，给小鼠喂食对照食物，补充GW3965（100mg / kg）的食物，或补充有RGX-104（100mg / kg）的食物[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tavazoie MF, et al. LXR/ApoE Activation Restricts Innate Immune Suppression in Cancer. Cell. 2018 Feb 8;172(4):825-840.e18.