1046045-61-7

• 常用中文名：FGH10019
• 常用英文名：FGH10019
• CAS号：1046045-61-7
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₂S₂
• 分子量：373.492
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-03-28 23:28:37
• 更新时间：2024-01-10 11:40:34
• FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 μM。

名称

• 中文名: FGH10019
• 英文名: FGH10019
• 英文别名: Methanesulfonamide, N-[4-[2-(2-propyl-4-pyridinyl)-4-thiazolyl]phenyl]-; N-{4-[2-(2-Propyl-4-pyridinyl)-1,3-thiazol-4-yl]phenyl}methanesulfonamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 578.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₉N₃O₂S₂
• 分子量: 373.492
• 闪点: 303.6±32.9 °C
• 精确质量: 373.091858
• LogP: 3.97
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.624
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂,IC50 值为 1 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 1 μM (SREBP)

• 体外研究: 用类似物FGH10019处理CHO-K1细胞在比用脂肪抑素处理更低的浓度下降低成熟形式的SREBP-2(68kDa)的百分比。凝胶的光密度分析表明,模拟FGH10019的IC50约为1μM,比脂肪抑素的IC50(约10μM)低5-10倍[1]。
• 体内研究: 以计算的剂量率喂食FGH10019处理的食物,以每天约23mg/kg体重提供约0.7mg类似物FGH10019,给体重平均约30g的5周龄雄性ob/ob小鼠。在模拟24次处理的食物上8周后,小鼠的体重比对照小鼠低8-9％[1]。
• 动物实验: 将5周龄纯合雄性肥胖（ob / ob）小鼠（C57BL / 6J）每笼饲养5只，并在它们到达后随意获得正常食物和水1周。在实验的第1天，动物（每组10只）喂食正常食物（对照饮食）或含有200mg / kg类似物24的食物。估计这些剂量每天提供约0.7mg类似物24（约23） mg / kg体重/天）。每日食物摄入量和体重在3:00至5:00之间进行仔细监测和记录。确定血清成分和肝脏中的TG水平。
• 参考文献:

  [1]. Kamisuki S, et al. Synthesis and evaluation of diarylthiazole derivatives that inhibit activation of sterol regulatory element-binding proteins. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4923-7.