1208243-50-8

• 常用中文名：ARA290
• 常用英文名：ARA290
• CAS号：1208243-50-8
• 分子式：C₅₁H₈₄N₁₆O₂₁
• 分子量：1257.307
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-10-10 20:01:34
• 更新时间：2024-01-02 06:05:18
• ARA290 是一种 EPO 衍生物，为特异性的 erythropoietin/CD131 heteroreceptor 的激动剂，常用于治疗神经系统疾病研究。

名称

• 中文名: 西比奈肽
• 英文名: ARA290
• 英文别名: L-Serine, 5-oxo-L-prolyl-L-α-glutamyl-L-glutaminyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-arginyl-L-alanyl-L-leucyl-L-asparaginyl-L-seryl-; 9W5677JKDA; 5-Oxo-L-prolyl-L-α-glutamyl-L-glutaminyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-arginyl-L-alanyl-L-leucyl-L-asparaginyl-L-seryl-L-serine; Cibinetide; UNII:9W5677JKDA

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₁H₈₄N₁₆O₂₁
• 分子量: 1257.307
• 精确质量: 1256.599731
• LogP: -6.59
• 折射率: 1.661
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ARA290 是一种 EPO 衍生物,为特异性的 erythropoietin/CD131 heteroreceptor 的激动剂,常用于治疗神经系统疾病研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  多肽产品
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: ARA290增强H2O2诱导的内皮细胞集落形成细胞(ECFC)凋亡的增殖,迁移和抗性[1]。 ARA290是一种EPO类似物肽,没有造血副作用,但可能具有神经营养和抗抑郁作用[2]。
• 体内研究: 在用CLI将ECFC移植到小鼠后,单次ARA290注射增强了28天后后肢血流和毛细血管密度的缺血/非缺血比率以及移植后4小时放射性标记的移植细胞归巢至缺血性腿[1]。 ARA290(30μg/ kg,sc)可防止葡萄糖控制的进行性恶化而不影响大鼠的体重。 ARA290显着降低GK大鼠IPGTT中的葡萄糖AUC [2]。低剂量ARA290(35μg/ kg,ip)治疗仅略微减弱大鼠的EAE严重程度。 ARA290治疗组(70μg/ kg,腹腔注射)显着延迟发作,降低神经系统严重程度,并以剂量依赖的方式缩短EAE的持续时间[3]。
• 动物实验: 源自Wistar大鼠的糖尿病Goto-Kakizaki（GK）大鼠在我们的部门繁殖。正常Wistar（W）大鼠用作非糖尿病对照。所有动物大约6周龄，并且当开始治疗时体重为100至150g。将它们保持在22°C，逆转12小时光暗循环，可自由获取食物，除非如下所述禁食过夜。通过每日一次皮下（sc）注射以30μg/ kg体重或PBS的剂量，用ARA290处理大鼠超过4周。在小尾切口后采集用于测定葡萄糖的血液样品，并在早晨皮下注射ARA290或安慰剂之前每周进行分析。在实验期间，每周测量体重。
• 参考文献:

  [1]. Hache G, et al. ARA290, a Specific Agonist of Erythropoietin/CD131 Heteroreceptor, Improves Circulating Endothelial Progenitors' Angiogenic Potential and Homing Ability. Shock. 2016 Oct;46(4):390-7

  [2]. Carole Muller, et al. ARA290 Improves Insulin Release and Glucose Tolerance in Type 2 Diabetic Goto-Kakizaki Rats. Mol Med. 2015; 21(1): 969–978

  [3]. Chen H, et al. Therapeutic effects of nonerythropoietic erythropoietin analog ARA290 in experimental autoimmune encephalomyelitis rat. J Neuroimmunol. 2014 Mar 15;268(1-2):64-70